Navegando por Palavras-chave "Farmacocinética"

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    A influência da alimentação na absorção de fármacos e na sua farmacocinética
    (Universidade Federal de São Paulo, 2024-08-07) Tomazini, Thalyta Silva [UNIFESP]; Duque, Marcelo Dutra [UNIFESP]; http://lattes.cnpq.br/7085580900560038
    A interação entre alimentos e medicamentos ocorre quando a presença de alimentos no trato gastrointestinal modifica a farmacocinética dos fármacos, interferindo na sua absorção, distribuição, biotransformação e eliminação. O objetivo deste trabalho foi discutir os efeitos dos alimentos no trato gastrointestinal e sua influência na farmacocinética dos fármacos administrados por via oral, considerando as propriedades dos fármacos, as características dos alimentos e as alterações provocadas pelos alimentos no trato gastrointestinal. Para isso, foi realizada uma revisão da literatura considerando-se livros, legislação vigente e artigos nas bases de dados. Para medicamentos administrados por via oral, os efeitos dos alimentos manifestam-se principalmente na fase de absorção, devido à alta interação com o ambiente gastrointestinal. Essa interação pode modificar a extensão da absorção do fármaco, podendo aumentá-la ou diminuí-la, além de alterar a velocidade de absorção. Essas alterações na absorção podem gerar efeitos positivos ou negativos, aumentando ou diminuindo, assim, a exposição e a biodisponibilidade do fármaco, o que, por sua vez, pode resultar em efeitos desejáveis ou indesejáveis, dependendo das propriedades do fármaco e do objetivo terapêutico pretendido. Os efeitos positivos aumentam a exposição e a absorção, enquanto os negativos as reduzem. Após a ingestão de alimentos, o trato gastrointestinal sofre alterações fisiológicas, como mudanças no pH, aumento da motilidade intestinal, do fluxo sanguíneo esplênico, das secreções gastrointestinais e do esvaziamento gástrico, o que pode influenciar a farmacocinética dos medicamentos. Esses efeitos dependem das propriedades dos fármacos, como forma farmacêutica, pKa, solubilidade, coeficiente de partição (log P), tamanho de partícula e sua classificação no Sistema de Classificação Biofarmacêutica, assim como das características das refeições, incluindo composição, quantidade e calorias. Compreender essa interação é essencial para garantir a eficácia e segurança dos medicamentos durante o tratamento e no desenvolvimento de novos fármacos.
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    Desreplicação molecular de espécies vegetais, simplificação e análise farmacocinética in vitro de análogos de licarina-a como protótipo de potenciais antiparasitários e antitumorais
    (Universidade Federal de São Paulo (UNIFESP), 2018-09-14) Morais, Thiago Rahal [UNIFESP]; Lago, João Henrique Ghilardi [UNIFESP]; Universidade Federal de São Paulo (UNIFESP)
    In the following work, the cytotoxic and antiparasitic activities were evaluated as well as the molecular dereplication (by HPLC and NMR) of the hexanic and methanolic extracts of different Piper plants (P. arboreum, P. solmnsianum, P. cernuum, P. gaudichaudianum, P. aduncum, P. umbellatum and P. regnellii). Among the extracts studied, those belonging to the species P. cernuum were selected for a biomonitoring chemical study, since the leaf and branch extracts presented cytotoxic and antiparasitic potential. From this process, three lignans (cubebin, hinokinin and kusunokinin) were isolated from the leaves, the latter two occurring for the first time in the species. From the branches was isolated and characterized the bornyl p-coumarate as bioactive compound, whose occurrence is being described for the first time in the species. In addition to these active compounds, two inactive sesquiterpenes were obtained (epi-dihydroagarofuran and 11-hydroxy-4,5-secoeudesman-4,5-dione), also described for the first time in the species. In addition, extracts from the leaves of P. regnellii were submitted to chromatographic fractionation biomonitored by the antiparasitary and cytotoxic activities evaluation from which the neolignan licarin A was isolated and identified. From this bioactive compound and aiming the establishment of SAR (six structures were prepared from methylation, acetylation, allylation, Claisen-like and iodocyclization reactions that were tested for their antiparasitic and cytotoxic activities. In advance of this study, simpler structures were planned with the aim of molecular optimization, maintaining the characteristics of the pharmacophore present in the licarin A derivatives (eugenol, isoeugenol, vanillin and vanillic alcohol) and meeting the initial parameters of pharmacokinetics (ADME), especially in the absorption aspect (A). Thus, in vitro models of permeability of the gastro-intestinal tract and blood-brain barrier (PAMPA-GIT / BBB) and tissue permeability of the intestinal membrane of CD-1 mice (ex vivo model) were performed using the Ussing method. The simpler analogues were easier to permeate the membranes of the various models due to the lower partition coefficient compared to the licarin A derivatives (log P ≥ 4), a major factor required in the development of new drugs. The 2-allyl derivative of licarin-A exhibited higher activity against T. cruzi trypomastigotes with EC50 = 5.0 μM. In contrast, the 2-allylated derivative of isoeugenol presented values of EC50 = 21.2 and 10.4 μM for trypomastigote and amastigote forms, respectively. We concluded that the 2-allyl-isoeugenol analogue maintained the cytotoxic characteristics for tumor and antiparasitic lines indicating the structural particularity and importance attributed to the phenolic and propenyl groups present, in addition to having greater effectiveness in the permeability which makes this compound a good prototype for future studies of new molecular optimization and in vivo assays.
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    Efeitos da terapia combinada atorvastatina e clopidogrel na biodisponibilidade da estatina e na função plaquetária em pacientes com doença coronária estável
    (Sociedade Brasileira de Hemodinâmica e Cardiologia Intervencionista - SBHCI, 2010-06-01) Pinheiro, Luiz Fernando Muniz [UNIFESP]; Izar, Maria Cristina de Oliveira [UNIFESP]; Kasmas, Soraia Hani [UNIFESP]; França, Carolina Nunes [UNIFESP]; Fischer, Simone Cristina Matheus [UNIFESP]; Barbosa, Simone Pinto de Melo [UNIFESP]; Nucci, Gilberto de; Ilha, Jaime; Chen, Lu Chi; Carvalho, Antonio Carlos [UNIFESP]; Póvoa, Rui Manuel dos Santos [UNIFESP]; Bianco, Henrique Tria [UNIFESP]; Fonseca, Francisco Antonio Helfenstein [UNIFESP]; Universidade Federal de São Paulo (UNIFESP); Instituto Galeno
    BACKGROUND: Atorvastatin 80 mg is recommended in patients with coronary artery disease to reduce cardiovascular events, however, there is controversy regarding the pharmacokinetic interactions between high doses of statins and the concomitant use of clopidogrel, since they share the same biotransformation pathway. This study evaluated the effects of the atorvastatin/clopidogrel combination therapy on the pharmacokinetics of statins and on platelet function of patients with stable coronary artery disease receiving chronic statins METHOD: Patients were admitted four times (V1 to V4) to a day-clinic. Statin was discontinued seven days (D) before the first admission. Patients then received atorvastatin 80 mg (D1 to D22) and clopidogrel 75 mg/day (D8 to D29). Fasting blood samples were obtained at all time points for lipid measurements, platelet function tests (cone and plate technique), and quantification of atorvastatin plasma levels (liquid chromatography and mass spectrometry) RESULTS: The discontinuation of statins for one week changed the lipid profile (P < 0.05 vs. baseline), with an early improvement of all lipid parameters after the administration of atorvastatin 80 mg (P < 0.005; V1 > V2, V3 and V4). Platelet adhesion was lower with clopidogrel alone (P = 0.003; V4 < V1, V2 and V3), whereas platelet aggregation values were lower following the atorvastatin/clopidogrel combination therapy or clopidogrel alone when compared to the other time points (P < 0.0001; V3 and V4 < V1 and V2). The use of clopidogrel did not affect atorvastatin serum levels CONCLUSION: High-dose atorvastatin did not affect platelet responses to clopidogrel, however the short-term statin discontinuation worsened the lipid profile and platelet function.
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    Estudos De Biodisponibilidade E Biodistribuição Do Amblyomin-X Dissertação
    (Universidade Federal de São Paulo (UNIFESP), 2017-01-31) Boufleur, Pamela [UNIFESP]; Tavassi, Ana Marisa Chudzinski [UNIFESP]; Universidade Federal de São Paulo (UNIFESP)
    Objectives: Amblyomin-X is a recombinant protein of 12,3 kDa that inhibits the blood coagulation factor Xa and induces tumor cell apoptosis and regression of melanoma in mice. Pharmacokinetic studies were needed for the identification and location of Amblyomin-X in healthy animais (tumor-free), to identify the speed 'of distribution and the extent to which the protein is absorbed into the systemic circulation until their excretion, and on which organs the protein has affinity with. Methods: Amblyomin-X was intravenously injected onto the retro orbital plexus of healthy female BALB/c mice in different concentrations (1 mg/Kg and 100 mg/Kg), multiple time post injection were evaluated in plasma, organs (thymus, heart, lung, liver and kidney) and urine for analysis. The analysis of organs and plasma was by SDS-PAGE and liquid chromatography-mass spectrometry (ESI-IT-TOF and MALDI-TOF). Urine samples were treated for the proper extraction of proteins and peptides and also analyzed by LC-MS. In parallel experiments were performed using plasma from mice at concentrations of 5, 50 and 200 mg/Kg in single dose and analyzed 24 hours after and the concentrations of 5 and 50 mg/Kg in repeated dosages of·14 and 28 days. Fluorescent-Iabeled Amblyomin-X (Ambly750S) was used for the evaluation of biodistribution kinetics in healthy animais. The treatment was performed in a single dose (1 mg/Kg) at different times and in daily dose (1 mg/Kg) for 14 days intravenously. Results: The Amblyomin-X at a concentration of 100 mg/Kg was found in the plasma immediately after application and remained detectable within 2 hours, with a Cmax of 38 ug/mL Tmax of 30 minutes. The Amblyomin-X was not detected in plasma samples what was analyzed 24 hours post the application of 5, 50 and 200 mg/Kg (single dose) and 5 to 50 mg/Kg injected daily for 14 and 28 days. In organs analyzed by ESI-IT-TOF Amblyomin-X was identified in thymus after 10 minutes to 6 h, heart in 45 minutes up to 12 h, lung 10 minutes up to 6 hours, spleen over 1 hour remaining detectable for 24 hours, in the liver 45 minutes 24 hours and in the kidney in 45 minutes remaining until 24 hours. Peptides were identified corresponding to the degraded Amblyomin-X in urine post 24 hours of application. Ambly750S was detected in the liver at 1 hour post application, and it started to be excreted via the renal route 4 hours after injection. Fluorescent signals were detected 26 hours in the urinary tract organs, especially the bladder. Conclusions: The xii Amblyomin-X has a quick exit from the plasma by the fact of not being bound to albumin. The Amblyomin-X remains in the body of healthy animais for up to 26 hours after application, was found in kidney up to 26 hours, indicating that the protein is not only metabolised by the liver but also by the kidney. After its passage through the kidney Amblyomin-X was found in the urine, indicating its route of elimination.
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    A influência da miscigenação étnica na farmacocinética e na monitoração terapêutica do uso clínico do tacrolimus em transplantados renais
    (Universidade Federal de São Paulo (UNIFESP), 2001) Felipe, Claudia Rosso [UNIFESP]; Pestana, José Osmar Medina [UNIFESP]
    0 objetivo deste trabalho foi determinar a influência da miscigenaçao étnica na farmacocinética de tacrolimus e na monitoraçao terapêutica durante os 6 primeiros meses após o transplante; Métodos: concentraçoes sangüíneas de tacrolimus foram dosadas a partir de amostras obtidas durante a realizaçao de curvas farmacocinéticas e durante os 6 primeiros meses de transplante pelo método imunoenzimático Pro Tac II ELISA. A populaçao estudada foi estratificada em 2 grupos: brancos (B) e nao brancos (NB), Os parâmetros farmacocinéticos e a variabilidade intra e interindividual das concentraçoes sangüíneas foram comparados entre os grupos étnicos Resultados: a variabilidade interindividual na concentraçao corrigida pela dose durante o intervalo de dosagem variou de 38.8 por cento a 69.5 por cento Comparado aos pacientes 131 os NBI apresentaram alta variabilidade nas concentraçoes sangüíneas (37.40ñ5.64 vs. 56.95ñ11.49, p<0.001), e baixa exposiçao à droga (AUC 229.4 ñ 55.5 vs, 166.9 ñ 67.1 ng*h/mL, p=0.036). Os coeficientes dei correlaçao (r2) entre C0, C12 ou Cmax e AUC foram 0.83 0.91 e 0.5, respectivamente. Uma equaçao utilizando 3 pontos precoces da curva (C0, C1.5 e C4) demonstrou 94 por cento de correlaçao com a AUC total. Comparados com pacientes B uma significativa proporçao de pacientes NB apresentou concentraçoes sangüíneas de tacrolimus, na primeira semana, abaixo de10ng/mL (24 por cento vs. 62 por cento. p=0.028) A absorçao de tacrolimus aumentou no decorrer das primeiras 4...(au).
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    Inibidores endógenos das vasopeptidases (Evasins): parâmetros farmacocinéticos em camundongos, distribuição e expressão no cérebro da serpente Bothrops jararaca
    (Universidade Federal de São Paulo (UNIFESP), 2004) Silva, Carlos Alberto da [UNIFESP]; Camargo, Antonio Carlos Martins de [UNIFESP]
    Os Inibidores Endógenos de Vasopeptidases (EVASINs), também conhecidos como Peptídeos Potenciadores de Bradicinina (BPPs), isolados e caracterizados na serpente Bothrops jararaca, são os inibidores naturais mais potentes para a enzima conversora de angiotensina (ACE). Neste trabalho, estudamos alguns parâmetros farmacocinéticos dos Evasins (5a, 9a, l0c e 12b), os efeitos biológicos do Evasin-10c em relação à atividade da óxido nítrico sintase (NOS) no extrato total de proteínas do rim de animais tratados, assim como, a liberação de NO em cultura de células endoteliais ECV304. Nos estudos de biotransformação, verificamos que o Evasin-10c é o peptídeo mais resistente às enzimas proteolíticas do animal, pois além do peptídeo íntegro, observamos a remoção de apenas uma prolina na porção C-terminal, identificando assim, apenas um metabólito. A administração i.v. do Evasin-10c/125I em camundongos demonstrou que o peptídeo distribui-se por vários órgãos, sendo que, a captação renal é significativamente maior quando comparada aos outros órgãos e a excreção é preferencialmente pelo sistema urinário. A decomposição da curva plasmática em duas exponenciais sugerem um modelo de distribuição bicornpartimental para Evnsin-l0c administrado i.v. em dose única em camundongos. A partir da administração simultânea do Evasin-10c com o Enalapril, nos ensaios de biodistribuição, verificamos que o perfil de distribuição do Evasin-10c é praticamente homólogo nos diferentes órgãos quando os animais foram tratados somente com o Evasin-10c. Entretanto, a porcentagem DI observada foi inferior nos diferentes órgãos e tempos analisados, nos fornecem indícios de que a porcentagem DI do Evasin-l0c residual em animais tratados simultaneamente com Enalapril poderia estar interagindo com outras moléculas diferentes, tanto no rim quanto nos demais órgãos, além das que já foram descritas no envolvimento do mecanismo de ação do Enalapril ou Captopril. Verificamos que a atividade da NOS no rim de animais tratados com Evasin-10c (0,91 mg/Kg) após 15 e 30 min. da administração, foi significativamente maior (p<0,05 e p<0,01, respectivamente) em comparação aos animais não tratados (controle basal). Em adição, a utilização do antagonista para o receptor B2 (HOE 140) demonstra que o aumento da atividade da NOS não ocorre em função da bradicinina, sugerindo assim, que o Evasin-l0c poderia ativar outras vias de sinalização como a fosfolipase C, os canais de cálcio, ou ainda, estimular diretamente os receptores AT2. A análise da distribuição dos Evasins no cérebro da serpente B. jararaca por hibridização in situ, indica a expressão do RNAm para o precursor de Evasin/CNP em áreas de controle neuroendócrino da pressão arterial descritos na literatura, sugerindo uma atividade parácrina para os Evasins no sistema nervoso central da serpente.
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    Interação farmacocinética do tacrolimo: a influência de prednisona, ácido micofenólico ou sirolimo
    (Universidade Federal de São Paulo (UNIFESP), 2010-07-28) Park, Sung In [UNIFESP]; Pestana, Jose Osmar Medina [UNIFESP]; Universidade Federal de São Paulo (UNIFESP)
    Background & objective: This study was conducted to evaluate timedependent pharmacokinetic changes and drug interactions over the first 6 months after transplantation in kidney transplant recipients receiving tacrolimus, prednisone, and mycophenolate mofetil or sirolimus. Patients & Methods: Pharmacokinetic assessments were done at day 7 and months 1, 3, and 6 in kidney transplant recipients receiving tacrolimus plus prednisone with either mycophenolate mofetil (2 g/day, n=13) or sirolimus (15 mg loading dose, 5 mg for 7 days followed by 2 mg/day, n=12). Results & Discussion: There were no differences in main demographic characteristics or in mean prednisone doses during the first six months after transplant. From day 7 to month 6 there was a 65% increase in tacrolimus dose corrected exposure (dose corrected area under the curve) in patients receiving mycophenolate mofetil cotherapy (p= 0.005) and a 59% increase in tacrolimus dose corrected exposure in patients receiving sirolimus cotherapy (p=0.008). From day 7 to month 6 there was a 72% increase in mycophenolate dose corrected exposure (p=0.001) and a 65% increase in sirolimus dose corrected exposure (p=0.008). Tacrolimus dose corrected exposure was 23% lower in patients receiving sirolimus compared to mycophenolate mofetil (p=0.012) on average over the study period. Prednisone dose reduction was associated with increase in tacrolimus (in patients receiving sirolimus, p=0.040) and mycophenolic acid (p=0.070) drug exposures. Tercile distribution of tacrolimus drug exposure showed a positive correlation with mean sirolimus exposures (p=0.016). Conversely, tercile distribution of sirolimus drug exposure showed a positive correlation with mean tacrolimus exposures (p=0.004). Conclusions: Time-dependent increases in tacrolimus, mycophenolic acid and sirolimus drug exposures occur up to 6 months after transplantation. Significant drug-to-drug interactions indicate that intense therapeutic drug monitoring is required to avoid under- or over-immunosuppression.
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    Interação farmacocinética entre sirolimo e ciclosporina em receptores de transplante renal
    (Universidade Federal de São Paulo (UNIFESP), 2006) Felipe, Claudia Rosso [UNIFESP]; Pestana, José Osmar Medina [UNIFESP]
    Ciclosporina e sirolimo sao drogas imunossupressoras com eficacia comprovada na profilaxia da rejeicao aguda em transplante de orgaos solidos. Devido a significativa variabilidade inter e intra-individual e as interacoes medicamentosas farmacocinetica e farmacodinamica o monitoramento terapeutico e recomendado para otimizar a eficacia e minimizar a toxicidade, principalmente na fase inicial do transplante. A farmacocinetica de ciclosporina (diurna e noturna) e de sirolimo (2 mg, n=20; 5 mg, n=33) foi avaliada em receptores de transplante renal nos dias 7 (n=53), 30 (n=11) e 90 (n=11). A farmacocinetica de siroimo foi dose-dependente e demonstrou moderada variabilidade inter (39-70%) e intra-individual (30-41%). A farmacocinetica de ciclosporina demonstrou aumento tempo-dependente nas concentracoes, variacao circadiana ate 90 dias apos o transplante e moderada variabilidade inter (33-52%) e intra-individual (25-43%). Uma interacao farmacocinetica concentracao dependente direta e significativa foi observada em uma faixa de concentracao estreita para as duas drogas. Utilizando analises de quartiles um aumento de ate tres vezes nas concentracoes de sirolimo (4.7 a 14.3 ng/mL) resultou em um aumento de 37% na media das concentracoes diurna de ciclosporina (6654 vs. 8485.9 vs. 81000 vs. 9133 ng.h/mL, p=0.01). Da mesma forma, um aumento de 1,8 vezes nas concentracoes de ciclosporina (190 a 345.5 ng/mL) resultou em um aumento de 115% na media de sirolimo AUC (199.8 vs. 305.3 vs. 313.8 vs. 428.9 ng.h/mL, p=0.004). Essas interacoes complexas e imprevisiveis devem ser consideradas na aplicacao desse esquema imunossupressor em receptores de transplante renal
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    Interações entre benzodiazepínicos e etanol: uma revisão bibliográfica
    (Universidade Federal de São Paulo, 2024-08-22) Alcântara, Deane Caroline [UNIFESP]; Garcia, Raphael Caio Tamborelli [UNIFESP]; http://lattes.cnpq.br/7921656182943609
    Este estudo teve como objetivo avaliar diversas interações entre o etanol e benzodiazepínicos relatadas entre os anos 2003-2023. Foram utilizados os termos de busca "Ethanol"[Mesh],"Benzodiazepines"[Mesh] e "Drug Interactions"[Mesh]", o operador booleano “AND” foi utilizado para combinar os termos de pesquisa, na base de dados PubMed e, após a leitura do título e resumo, foram incluídos 24 artigos que contemplavam os seguintes critérios: (i) resumo citando interação entre algum benzodiazepínico e etanol e (ii) estudos in vivo e in vitro relatando interações. Após a leitura completa destes, apenas 12 foram utilizados na discussão deste trabalho. A exclusão do restante se deu por 3 critérios: (i) não relacionar os benzodiazepínicos com o etanol e vice versa, relacionando apenas um deles com outra condição, como exemplo a ansiedade, (ii) avaliar os efeitos individuais dos benzodiazepínicos ou do etanol nos receptores individualmente e (iii) artigo não disponível. As alterações farmacocinéticas descritas envolvem tanto a alteração da biotransformação de fármacos quanto do álcool quando há a coadministração das substâncias. Os efeitos farmacodinâmicos e comportamentais foram avaliados de várias formas, como alteração no efeito anticonvulsivante, miorrelaxante, efeitos na memória, intensificação de efeito reforçador, tanto de animais quanto de seres humanos, e avaliação de interações entre o benzodiazepínico e o etanol em casos post-mortem nos quais a causa da morte foi intoxicação por um deles ou por ambos. Todos os estudos apontam interações entre o benzodiazepínico e o etanol, mesmo com significância baixa. Avalia-se que o estudo dessas interações são extremamente importantes, visto que os benzodiazepínicos são altamente consumidos pela população, com ou sem prescrição médica e orientação adequada, principalmente quando há a utilização concomitante de etanol na vigência do tratamento medicamentoso, podendo desencadear reações inesperadas, devido a intensificação do efeito dos fármacos quando se há a ingestão de bebidas alcoólicas.
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    Interacoes farmacocineticas entre estatinas e clopidogrel
    (Universidade Federal de São Paulo (UNIFESP), 2011) Pinheiro, Luiz Fernando Muniz [UNIFESP]
    Clopidogrel, um agente tienopiridinico amplamente utilizado em pacientes com doenca coronaria possui intensa biotransformacao hepatica pelo citocromo P450, sendo esperadas interacoes com estatinas que tambem compartilhem o mesmo sistema para seu metabolismo. Objetivos: Examinar possiveis interacoes farmacocineticas entre o clopidogrel e a atorvastatina e rosuvastatina. Metodos: A farmacocinetica dos farmacos estudados foi determinada por espectrometria de massa. Foram incluidos pacientes coronarianos estaveis e os dados farmacocineticos foram obtidos com os farmacos de maneira isolada ou combinada em quatro visitas. Foram avaliados parametros laboratoriais e analise da agregacao plaquetaria. Resultados: Foi observada interacao farmacocinetica entre o clopidogrel e a atorvastatina (Cmax, p=0.0022; AUClast, p=0.034), bem como entre o clopidogrel e a rosuvastatina (Cmax, p=0.011; AUClast, p<0.0001). Os efeitos da atorvastatina sobre as concentracoes do clopidogrel foram discretos e os da rosuvastatina sobre este farmaco, inexistentes. Os farmacos hipolipemiantes foram bem tolerados e efetivos nas modificacoes lipidicas. O clopidogrel se manteve efetivo na agregacao plaquetaria em ambos estudos. Conclusoes: Existe interacao farmacocinetica entre o clopidogrel e ambas as estatinas, administradas em altas doses. Entretanto, os efeitos foram mais pronunciados com relacao as concentracoes das estatinas, nao determinaram perda da efetividade do clopidogrel e tampouco das estatinas
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    Pharmacokinetic and clinical effects of two bupivacaine concentrations on axillary brachial plexus block
    (Elsevier Science Inc, 2018) Ferraro, Leonardo Henrique Cunha [UNIFESP]; Takeda, Alexandre [UNIFESP]; Barreto, Cleber N. [UNIFESP]; Faria, Bernadete [UNIFESP]; Assunção, Nilson Antonio [UNIFESP]
    Introduction: The risk of systemic bupivacaine toxicity is a persistent problem, which makes its pharmacokinetic study fundamental for regional anesthesia safety. There is little evidence of its influence on plasma peak at different concentrations. The present study compares two bupivacaine concentrations to establish how the concentration affects this drug plasma peak in axillary brachial plexus block. Postoperative latency and analgesia were also compared. Methods: 30 patients were randomized. In the 0.25% Group, 0.25% bupivacaine (10 mL) was injected per nerve. In the 0.5% Group, 0.5% bupivacaine (5 mL) was injected per nerve. Peripheral blood samples were collected during the first 2 hours after the blockade. For sample analyses, high performance liquid chromatography mass spectrometry was used. Results: Plasma peak occurred 45 minutes after the blockade, with no difference between groups at the assessed time-points. Plasma peak was 933.97 +/- 328.03 ng.mL(-1) (mean +/- SD) in 0.25% Group and 1022.79 +/- 253.81 ng.mL(-1) in 0.5% Group (p = 0.414). Latency was lower in 0.5% Group than in 0.25% Group (10.67 +/- 3.71 x 17.33min +/- 5.30, respectively, p = 0.004). No patient had pain within the first 4 hours after the blockade. Conclusion: For axillary brachial plexus block, there was no difference in bupivacaine plasma peak despite the use of different concentrations with the same local anesthetic mass. The concentration inversely influenced latency. (C) 2017 Published by Elsevier Editora Ltda. on behalf of Sociedade Brasileira de Anestesiologia.