Navegando por Palavras-chave "Declínio Cognitivo"
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- ItemAcesso aberto (Open Access)Arilalquilpiperazinas como agentes multialvo moduladores de receptores histaminérgicos, dopaminérgicos e da acetilcolinesterase(Universidade Federal de São Paulo (UNIFESP), 2021) Aranha, Cecilia Maria Simoes De Queiroz [UNIFESP]; Fernandes, João Paulo dos Santos [UNIFESP]; Universidade Federal de São PauloSeveral neurological disorders can be associated with cognitive decline, and the mechanisms responsible for controlling these disorders are complex and diverse. The role of cholinergic, histaminergic and dopaminergic neurotransmission has considerable relevance for the development of these difunctions, and the heterogeneous nature indicates that multi-target strategies, considering targets associated to these systems, may be more appropriate in the treatment of these disfunctions. In this scenario, this work presents a series of 24 arylalkylpiperazines, with different aromatic nuclei (naphthyl, benzofuranyl and quinolinyl), linkers (ethylene and propylene) and substituents in the piperazine terminal nitrogen (methyl, phenyl and pyridyl), synthesized from classic organic reactions, which led to yields varying from 21 to 97%. Out of these, 12 compounds were evaluated at histamine H3 (H3R) and H4 (H4R) and dopamine D2 (D2R) and D3 (D3R) receptors through binding assays, while 21 compounds were evaluated for acetylcholinesterase (AChE) inhibition using a modified Ellman’s method. Seven compounds showed good affinity for H3R, with compound LINS05014 showing the best affinity (1,1 µM), and most showed good selectivity over H4R. Four compounds showed good affinity for D3R, with compound LINS05006 showing the best affinity (0,7 µM), and also showed good selectivity over D2R. The compounds showed low affinity for AChE, with compound LINS05030 showing the best affinity (72,7 µM). As for multitargeting approach, two compounds showed to be promising in the three selected targets (LINS05006 = Ki: H3R = 2.8 µM; D3R = 0.7 µM; IC50: AChE = 107.1 µM; LINS05020 = Ki: H3R = 1.7 µM; D3R = 1.4 µM; IC50: AChE = 114.7µM) and can be used as a prototype, together with overall results, to improve the development of better multitargeting ligands.
- ItemAcesso aberto (Open Access)O impacto cognitivo e social das atividades promovidas pela oficina deu branco sobre as pessoas idosas participantes(Universidade Federal de São Paulo, 2023-07-03) Silva, Yara Maria Nunes e [UNIFESP]; Novelli, Marcia Maria Pires Camargo [UNIFESP]; http://lattes.cnpq.br/0472842252184977; http://lattes.cnpq.br/8411663806813335; Universidade Federal de São Paulo (UNIFESP)Introdução: A quantidade de pessoas com idade igual ou superior a 60 anos vem aumentando no Brasil e no mundo. Entre os anos de 2012 e 2017 houve um crescimento de 18% da população idosa no país. Como consequência do processo de envelhecimento podemos ter uma diminuição no desempenho das funções cognitivas. No Brasil os estudos relacionados à prevenção e promoção da saúde cognitiva dessa população ainda são escassos. Nesse contexto, é necessário que sejam propostas e avaliadas formas de estimular a cognição no envelhecimento através de atividades variadas oferecidas às pessoas idosas saudáveis e com comprometimentos leves. Objetivo: Analisar o impacto cognitivo e social das atividades promovidas pela Oficina “Deu Branco” sobre as pessoas idosas participantes. Materiais e Métodos: O estudo foi conduzido por meio da aplicação de avaliações objetivas como medidas de resultado, utilizando o Exame Cognitivo de Addenbrooke - versão reduzida (ACE-R), Mini Exame do Estado Mental (MEEM), Questionário Multifatorial de Memória (MMQ), a Escala de Avaliação da Qualidade de Vida (QdV) e um questionário semi estruturado para avaliar o impacto social das atividades desenvolvidas pela Oficina. Foram convidados a participar do estudo todas as pessoas que participaram da Oficina Deu Branco no ano de 2020 (n=20) sendo que completaram a avaliação pré oficina (n=17). Os participantes foram avaliados em dois tempos distintos: linha de base e pós participação na Oficina. As variáveis avaliadas foram analisadas através de análises descritivas (médias, desvios-padrão e porcentagens) e o impacto da intervenção foi avaliado pelo tamanho de efeito pré e pós intervenção e pela percepção dos participantes. Resultados: Em relação as variáveis sociodemográficas 82,35% são do sexo feminino, com média de idade de 71 anos (±4,14) e de escolaridade 14 anos (±1,6). A partir dos resultados na comparação pré e pós participação na oficina, podemos identificar melhora da percepção da qualidade de vida, assim como melhora no questionário de memória que avalia sentimentos em relação a memória (MMQ sentimentos) e as habilidades de memória (MMQ Habilidades). Na percepção das pessoas idosas participantes o impacto foi positivo tanto cognitivamente como socialmente para 100% dos participantes reavaliados. Conclusão: A partir dos resultados identificamos impactos positivos sobre os sentimentos e habilidades dos participantes em relação a sua memória bem como sobre a autopercepção dos mesmos na cognição e nos aspectos sociais.