Navegando por Palavras-chave "Ciprofloxacin"

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    Análise da expressão dos genes ompF e RecA em Escherichia coli exposta a antimicrobianos e docking molecular para inibidores da recA
    (Universidade Federal de São Paulo, 2018-12-12) Silva, Aghata Cardoso da [UNIFESP]; Minarini, Luciene Andrade da Rocha [UNIFESP]; Universidade Federal de São Paulo (UNIFESP)
    Some antimicrobial agents, such as ciprofloxacin (CIP), can lead to genetic changes in Escherichia coli by inducing the SOS Response, process in which RecA protein plays an essencial role. In sub-inhibitory concentrations (sub- MIC) of CIP, the expression of genes related to bacterial stress is modulated, benefiting the appearance of drug resistance. Therefore, the aim of this study was to evaluate the impact of sub-MIC of antimicrobial agents can cause in wildtype strains of uropathogenic E. coli resistant to quinolones. Three E. coli were exposed to sub-MICs of CIP and nitrofurantoin (NIT) and the expression of ompF and recA genes was determined by Real-time PCR (RT-PCR). Also, the effect of the sub-MIC exposure was evaluated in solid medium using diskdiffusion assays. Furthermore, a mode of interaction between RecA inhibitors compounds and RecA protein was proposed. Differences of inhibition zone diameters obtained by disk-diffusion were statistically significant: positive average differences (AD) were obtained for JF-234 strain exposed to CIP when tested ertapenem, imipenem, cefoxitin and tigeciclin disks, and to NIT when tested cefoxitin and tigeciclin disks. Negative AD was obtained for U- 79 strain in sub-MIC of CIP and NIT. U-414 strain showed positive AD in sub- MIC of NIT when tested amoxicilin/clavulanic acid, ertapenem and levofloxacin disks. By RT-PCR, an 1,2-4,7-fold increases in recA expression were noted in all E. coli studied. However, the level of ompF expression varied: an 1,16 and 1,41-fold increases in ompF expression was observed in JF-234 and U-414 by exposure to sub-MIC of NIT and CIP, respectively and a 0,72-fold decrease in ompF in JF-234 exposed to CIP and a 0,54 and 0,406-fold decreases to U-79 exposed to CIP and NIT, respectively. Based on these results, it was performed the molecular docking studies with three compounds derived from 2-amino-4,6-diarylpyridine which were reported to inhibit RecA. These studies revealed that the two most active analogs show a binding mode within the site from which it recognizes the ATP cofactor, establishing p-stacking interactions with Tyr103 and hydrogen bonds with Tyr264. The second better analog presented an additional interaction point with Tyr264, through p-stacking forces. It is noteworthy that these compounds presented different conformations in the explored site, but the conformations that presented higher frequencies exhibited fundamentally the same pattern of interactions and binding mode. The worst chosen compound, which presents the lowest IC50 values, but yet some biological activity, showed a similar binding mode, but through only one p-stacking interaction with Tyr103. This kind of interaction is weaker compared with the hydrogen bonds, for instance, and would result in a lower affinity affinity of this compound by the ATP binding site. This fact could, at some extension, explain the lower RecA inhibitory activity reported at literature for this compound. These results, allowed to the establishment of a potencial pharmacophore which may be employed in the search for better inhibitors. These findings suggest, yet, a strategy to inhibit SOS Response controlled by RecA in E. coli that could be useful for the development of new antimicrobial agents.
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    Acesso aberto (Open Access)
    Flora bacteriana conjuntival após uso tópico de ciprofloxacino e gatifloxacino em cirurgia de catarata
    (Conselho Brasileiro de Oftalmologia, 2008-04-01) Arantes, Tiago Eugênio Faria e [UNIFESP]; Castro, Célia Maria Machado Barbosa de; Cavalcanti, Ronald Fonseca; Severo, Maiara Santos; Diniz, Maria de Fátima Alves; Urtiga, Ricardo Walber de Deus; Universidade Federal de São Paulo (UNIFESP); Universidade Federal de Pernambuco Departamento de Medicina Tropical; Fundação Altino Ventura Departamento de Córnea e Doenças Externas; UFPE Laboratório de Imunopatologia Keizo-Asami; FAV
    PURPOSE: To evaluate alterations of the conjunctival flora after the use of 0.3% ciprofloxacin and gatifloxacin in the prophylaxis of patients undergoing cataract surgery. METHODS: 40 patients undergoing cataract surgery were distributed into two groups according to the use of antibiotic eye drops: Group A: 0.3% ciprofloxacin and Group B: 0.3% gatifloxacin. Both groups used antibiotic eye drops 1 hour before surgery and 14 days after surgery. Conjunctival material was collected at 5 time points: 1 hour before surgery, without any topical medication (t0); immediately before the application of povidone-iodine (PVPI) (t1), before the beginning of surgery, after povidone-iodine (t2), 14 days (t3) and 28 days after surgery (t4). RESULTS: Preoperative antibiotics reduced the positivity of the cultures before the use of PVPI in both groups, although in Group A this reduction was not significant (Group A - p=0.07 and Group B - p=0.04). The number of positive cultures was reduced in all groups after the use of povidone-iodine and on the 14th postoperative day (p<0.05). In t4 there was a reduction in the frequency of coagulase-negative Staphylococcus in Group A compared with Group B (p<0.05); the susceptibility to ciprofloxacin was also reduced in all groups, when compared with t0. CONCLUSIONS: Gatifloxacin eye drops applied one hour before surgery significantly reduced the number of positive conjunctival cultures. Both antibiotics reduced the conjunctival flora when administered in the postoperative period.
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    Acesso aberto (Open Access)
    Modelagem do tratamento de efluentes contendo ciprofloxacina via ozonização com aplicação da técnica de redes neurais artificiais
    (Universidade Federal de São Paulo, 2022-10-26) Parise, Barbara de França [UNIFESP]; Moraes, José Ermírio Ferreira de [UNIFESP]; http://lattes.cnpq.br/4692364565124711; http://lattes.cnpq.br/7861931866607916
    Devido à persistência dos fármacos no ambiente aquático e a sua resistência aos tratamentos convencionais aplicados aos efluentes industriais e domésticos, torna­se necessário a busca por novos processos capazes de degradar tais poluentes. Nesse contexto, surgiram os processos oxidativos avançados (POA) que utilizam o radical hidroxila para degradar os poluentes orgânicos, podendo mineralizá­los à água e gás carbônico. Os POA podem ser classificados como químicos ou fotoquímicos e como homogêneos ou heterogêneos, podendo também envolver o uso de outras tecnologias associadas como o uso de micro­ondas (processos sonoquímicos) e de energia elétrica (processos eletroquímicos), por exemplo. Os POA, de forma geral, resultam em um complexo mecanismo de reações químicas, envolvendo a participação de radicais livres. Além disso, em diversos casos, ocorre a aplicação da radiação ultravioleta (UV) e visível (Vis) nos processos. Dessa forma, a modelagem fenomenológica dos POA torna­se bastante complexa. Neste contexto, a aplicação da técnica das redes neurais artificiais (RNA), que são formas de modelagens empíricas, baseadas no mecanismo de aprendizagem do cérebro humano, podem ser uma importante alternativa para modelar estes processos. O presente trabalho teve como objetivo modelar, usando a técnica das RNA, o processo de degradação do antibiótico ciprofloxacina (CIP) por ozonização. O modelo desenvolvido apresentou as seguintes variáveis de entrada: (i) tempo, (ii) pH, (iii) concentração de ozônio na corrente de entrada, (iv) concentração inicial de ciprofloxacina. Como variáveis dependentes (de saída), foram adotadas o teor de carbono orgânico total (COT) e a concentração de ciprofloxacina ([CIP]). Foram desenvolvidos 2 modelos distintos, sempre apresentando uma camada de entrada com 4 variáveis, uma camada oculta e uma camada de saída com uma variável, sendo o número de neurônios da camada oculta devidamente otimizado. Para o modelo 1, definiu­se o COT como a saída da rede e o [CIP] como saída para o modelo 2. A melhor configuração de rede obtida para o modelo 1 apresentou uma camada oculta com 7 neurônios, um coeficiente de determinação (R2 ) igual a 0,9939 e função objetivo igual a 0,0035 para o treinamento. Para o modelo 2, a melhor configuração da rede obtida foi com o uso de 9 neurônios na camada oculta, que apresentou melhores valores de coeficiente de determinação e função objetivo para o conjunto treinamento (R² = 0,9966 e função objetivo = 0,0016), resultando em um bom ajuste entre os dados preditos e experimentais. Além disso, as duas redes neurais obtidas foram também comparadas com modelos empíricos polinomiais. Para tanto, foram realizadas simulações da RNA1 e da RNA2, para a previsão do COT em 30 min e da [CIP] em 2 min de reação, considerando todas as condições experimentais adotadas no presente trabalho. Os resultados dessas simulações foram então confrontados com os dados experimentais, calculando­se os valores de R 2 . O modelo RNA1 apresentou um R 2 de 0,9931, enquanto que o modelo polinomial apresentou um R 2 de 0,9384. No caso do modelo RNA2, o mesmo apresentou um R 2 igual a 0,9977 e o modelo polinomial um R 2 de 0,9871. Dessa forma, verificou­se que os dois modelos, obtidos via redes neurais, apresentaram uma melhor capacidade de predição do que os modelos polinomiais. De forma geral, foi possível concluir que processo de degradação de ciprofloxacina, via ozonização, foi modelada com sucesso pela técnica das redes neurais artificiais, sendo capaz de predizer, de forma satisfatória a remoção de COT e a degradação da CIP, considerando o domínio experimental adotado.
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    Oral ciprofloxacin vs. intravenous ceftriaxone administered in an outpatient setting for fever and neutropenia in low-risk pediatric oncology patients: Randomized prospective trial
    (Wiley-Blackwell, 2000-02-01) Petrilli, Antonio Sergio [UNIFESP]; Dantas, Lenice Silva [UNIFESP]; Campos, Mônica Cypriano [UNIFESP]; Tanaka, Cristiana [UNIFESP]; Ginani, Valéria Cortez [UNIFESP]; Seber, Adriana [UNIFESP]; Universidade Federal de São Paulo (UNIFESP)
    Background. infections are one of the major complications in children undergoing chemotherapy. Monotherapy with either ciprofloxacin or ceftriaxone is safe and efficient in low-risk patients (solid tumors and stage I/II lymphomas). the same drugs may be used in an outpatient setting, decreasing costs and the risk of nosocomial infections. Procedure. Low-risk patients (N = 70) with episodes of fever and neutropenia (N = 116) were randomized to receive either oral ciprofloxacin or intravenous ceftriaxone as outpatients. Only one patient had a central venous catheter. Results. Episodes of fever and neutropenia were classified as fever of unknown origin (41% vs. 32%) or clinically documented infection (56% vs. 63%) in the ciprofloxacin and ceftriaxone groups, respectively. Most of these infections were of upper respiratory tract, skin, or gastrointestinal origin. the mean duration of neutropenia was 5 vs. 6 days. Fever persisted for 1-9 days (mean 2 vs. 3 days). Therapy was successful with no modifications in 83% vs. 75% of the episodes. Patients were admitted in 7% vs. 4% of the episodes. No bone or joint side effects were seen in either group. All patients survived. Conclusions. Outpatient therapy with either oral ciprofloxacin or intravenous ceftriaxone for fever and neutropenia is effective and safe in pediatric patients with solid tumors and stage I/II non-Hodgkin lymphoma (low-risk patients). Med. Pediatr. Oncol. 34:87-91, 2000. (C) 2000 Wiley-Liss. Inc.
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    Acesso aberto (Open Access)
    Predição e priorização de antibióticos para estudos de remoção do meio aquoso empregando biocarvões ativados preparados a partir de resíduos de biomassas
    (Universidade Federal de São Paulo, 2024-05-27) Barros, Lucelia Alcantara [UNIFESP]; Labuto, Geórgia Christina [UNIFESP]; Cappelini, Luciana Teresa Dias; http://lattes.cnpq.br/4933252636705546; http://lattes.cnpq.br/5881283820111114
    A segurança hídrica planetária tem sido impactada pela inserção de diversos tipos de poluentes emergentes (PE) em ambientes aquáticos. Dentre os PE, os fármacos são particularmente preocupantes devido aos efeitos deletérios à biota e à promoção de resistência antimicrobiana. Monitorar e remover tais poluentes do meio aquoso requer a definição de moléculas prioritárias, dada a complexidade e o alto custo dessas ações. Este estudo utilizou dados de comercialização de fármacos no estado de São Paulo em 2022 associados a dados de saneamento básico, farmacocinéticos e porcentagem de remoção em tratamento de esgoto obtidos pelo software de predição EPI SuiteTM (Estimation Program Interface), para predizer a massa de antibióticos passível de ser inserida no meio ambiente. Para priorização, utilizou-se o software de hierarquização ToxPiTM (Toxicological Priorization Index), definindo um conjunto de 10 antibióticos prioritários baseados em parâmetros para 4 categorias: Destino ambiental, Propriedades físico-químicas, Efeitos ecotoxicológicos e de Exposição (massa predita, PM). Uma vez que a PM está diretamente relacionada à ocorrência dos efeitos sobre os seres vivos, diferentes pesos foram atribuídos à categoria Exposição, para garantir a presença de antibióticos de maior PM no conjunto prioritário, sem ofuscar a contribuição dos demais parâmetros empregados. A correlação de postos de Spearman permitiu constatar ser possível definir um conjunto prioritário pela contribuição de todos os parâmetros empregados, mesmo aplicando diferentes pesos na categoria Exposição. Do conjunto priorizado, três antibióticos selecionados tiveram desenvolvimento e validação de método analítico usando cromatografia líquida com detector DAD (Diode Array Detector): amoxicilina (AMX), cefalexina (CEFA) e ciprofloxacino (CIPRO). O método cromatográfico foi utilizado em estudos de adsorção dos fármacos por biocarvões ativados, preparados a partir de resíduos de biomassas agroindustriais. Os melhores adsorventes para os antibióticos foram os biocarvões ativados C4 e C8, preparados, respectivamente, a partir biomassa de bagaço de cana-de-açúcar (SB) e resíduo de levedura (YW), ativados com CO2 e vapor de água a 800 °C. A cinética de adsorção foi descrita pelo modelo de pseudo primeira e segunda ordem para o C4 e os estudos de isoterma de adsorção competitiva demonstraram que a interação adsorvatos:adsorvente pode ser descrita pelo modelo de isoterma multicomponente de Langmuir-Freundlich. Pelos parâmetros de afinidade de adsorção (b) inferiu-se como ordem preferencial de remoção (CIPRO>CEFA>AMX), corroborando as respectivas porcentagens de adsorção obtidas em água deionizada 9,29±0,05, 8,8±0,4 e 7,6±0,6 mg/L (77±6, 88±4 e 92,9±0,5%). O C4 foi empregado em estudos de remoção competitiva dos antibióticos em água superficial fortificada, mantendo a mesma ordem de capacidade de adsorção. Entretanto, os coeficientes de variação demonstraram forte interferência da matriz sobre a interação adsorvatos:adsorvente, indicada pela redução das porcentagens de adsorção e pelos desvios padrão relativos obtidos para AMX, CEFA e CIPRO, que foram de 4,7±1,7, 5,4±2,2 e 7,6±1,7 mg/L (47±17, 54±22 e 76,05±16,55%), respectivamente.