Navegando por Palavras-chave "Antiparasitário"

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    Busca de substâncias antitumorais e antiparasitárias de Casearia arbórea RICH (Salicaceae)
    (Universidade Federal de São Paulo, 2015-09-10) Santos, Augusto Leonardo dos [UNIFESP]; Sartorelli, Patricia [UNIFESP]; Universidade Federal de São Paulo (UNIFESP)
    This presente work aimed the isolation of chemical constituintes accumulated on the leaves of Casearia arborea (Salicaceae) and evaluation of the cytotoxic activity, anti-proliferative ando anti-migratory against B16F10 cell line, evaluation of antiparasitic activity against Leishmania infantum and Trypanosoma cruzi. Melanoma skin cancer is amenable to be treated in the incial stages, but it?s the kind that causes most cases of death, growing each year, as well Visceral Leishmaniasis and Chagas Disease, parasitic diseases that occurs in less developed contries, without perspectives for new less aggressive therapies. So, Casearia arborea leaves was submitted to metanolic extraction, where the dichloromethane phase partition showed the higher activity in both cytotoxic and antileishmania assays, subjected to biomonitored fraction. After several cromatografic stages, aided by the biomonitoring process, was possible the purification of substances with antiparasitic and cytotoxic activity, analysed by nuclear magnetic ressonance spectroscopy of ¹H and ¹³C, DEPT, two-dimensional techiniques (HMBC, HMQC, COSY) and mass spectroscopy. Therefore, the flavone tricina was identified, presenting IC50 of 18,75 ?g/mL against amastigotes of L. infantum, CC50 > 300 ?g/mL e SI of 16, displaying promising results when compared to miltefosine (positive control), showing higher cytotoxic activity, less toxic to NCTC cells and more selective. Additionally was determined an antiproliferative potencial and antimigratory activity for the tricin against B16F10 cell line, which are directly to cancer metastasis stage, making the tricin a promising antiproliferative, antimetastatic. A divanilloylglucopiranoside was identified and determined as the 1?,6?-di-O-vanilloyl-?-D-glucopiranoside, showing antiparasitc activity against T. cruzi trypomastigotes with IC50 of 129,5 ?g/mL, CC50 > 200 ?g/mL e SI 1,5, that were more promising that benznidazol (positive control), proven to be so effective as the control, less toxic againg NCTC cells and more selective to the parasites.
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    Restrito
    Estudo da interação do deidrodieugenol e derivados com diferentes modelos de membrana
    (Universidade Federal de São Paulo, 2022-12-19) Gonçalves, Giulia Elisa Guimarães [UNIFESP]; Caseli, Luciano [UNIFESP]; Lago, João Henrique Ghilardi [UNIFESP]; http://lattes.cnpq.br/2325513222088331; http://lattes.cnpq.br/8929162910172931; http://lattes.cnpq.br/5651118061433378
    A doença de Chagas afeta milhares de pessoas ao redor do mundo, e, assim como algumas outras Doenças Tropicais Negligenciadas apresenta um arsenal terapêutico limitado e controverso. Neste trabalho, três compostos foram estudados como tratamentos alternativos para a infecção. Os derivados mono (II) e permetilado (III) do deidrodieugenol (I) foram preparados através de sua metilação para posterior estudo do potencial anti-Trypanosoma cruzi de cada um desses derivados bem como de I. A fim de entender melhor as diferenças apresentadas, interações entre cada composto e moléculas componentes da membrana celular do protozoário foram analisadas através de modelos do tipo filmes de Langmuir. Tal como o composto I, seu derivado monometilado apresentou atividade antiprotozoária frente à tripomastigotas e amastigotas do T. cruzi, destacando-se um expressivo potencial contra a forma intracelular (amastigotas), com valor de CI50 duas vezes menor do que o apresentado para I (valores de CI50 de 15,1 μM para composto I e de 8,2 μM, para II). Quanto ao derivado permetilado, observou-se uma perda da atividade antiparasitária, principalmente no tangente à forma intracelular do parasita. Paralelamente, ambos derivados apresentaram uma diminuição na citotoxicidade em células de mamífero quando comparados a I. Para melhor entender como diferenças na estrutura desses compostos estariam relacionadas as suas atividades antiparasitárias, os ensaios em monocamada de Langmuir foram realizados usando-se os lipídios: dipalmitoilfosfatidilcolina (DPPC), dipalmitoilfosfatidilglicerol (DPPG), dipalmitoilfosfatidiletalanoamina (DPPE) e dipalmitoilfosfatidilserina (DPPS), os quais foram espalhados na interface ar-água e escolhidos como representantes da membrana celular do parasita. As interações a nível molecular foram analisadas por técnicas tensiométricas (curvas de pressão superficial), elétricas (curvas de potencial superficial), reológicas, espectroscópicas (espectroscopia de absorção-reflexão no infravermelho com modulação de polarização: PM-IRRAS), e morfológicas (microscopia no ângulo de Brewster: BAM). As interações mostraram que, enquanto I aparenta uma preferência pela porção polar dos lipídios segundo a espectroscopia no infravermelho, apresentando, inclusive, similaridade nas alterações reológicas observadas para as monocamadas carregadas negativamente; II trouxe mudanças tanto na porção hidrofílica como hidrofóbica dos diferentes fosfolipídios selecionados. E, mostrou também, certa similaridade nos resultados envolvendo DPPE e DPPS em relação ao potencial de superfície; o que poderia estar relacionado a uma predileção deste composto pelo grupamento amina protonada que ambos os lipídios compartilham em suas estruturas. Por sua vez, III causou um efeito de expansão e condensação em todas as monocamadas testadas bem como outras similaridades. O composto III aparentemente não causou alterações significativas nas monocamadas lipídicas. Com isso, os resultados apontam para o fato de que as interações são moduladas pela composição lipídica da monocamada bem como pela hidrofobicidade dos lipídios e compostos. Acredita-se que fenômenos de agregação estejam sendo promovidos pelos compostos, bem como outros reordenamentos moleculares tal qual o deslocamento vertical de moléculas entre diferentes porções do filme. Conclui-se que os resultados obtidos se relacionam com os diferentes potenciais antiparasitários dos compostos e que os ensaios concordam entre si. Dessa forma, espera-se que o presente trabalho possa contribuir com discussões sobre possíveis terapias para a doença de Chagas; aprimorando o desenho de novas moléculas ao se considerar fatores estruturais.
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    Acesso aberto (Open Access)
    Estudo da interação do poligodial em modelos de membrana de microorganismos
    (Universidade Federal de São Paulo, 2018-04-09) Gonçalves, Giulia Elisa Guimarães [UNIFESP]; Caseli, Luciano [UNIFESP]; Universidade Federal de São Paulo (UNIFESP)
    In this study, polygodial, a natural product belonging to the group of sesquiterpenes, was isolated from hexane extract of leaves of Drimys brasiliensis (Winteraceae). Due to the promising results regarding the antiparasitic potential, we sought to study its interaction with the membrane models through Langmuir monolayers. Tensiometric, spectroscopic and morphological techniques were used to characterize the pure and mixed lipid monolayers. The lipids adopted in this study were choosen because they have different chemical natures, including: DPPC (dipalmitoylphosphatidylcholine), DMPC (dimyristoylphosphatidylcholine), DOPC (dioleoylphosphatidylcholine); DODAB (dioctadecyldimethylammonium bromide); DPPS (dipalmitoylphosphatidylserine); DPPG (dipalmitoylphosphatidylglycerol); DPPE (dipalmitoylphosphatidylalonamine) and cholesterol. The results show that the DPPG monolayer condenses in the presence of the compound, while as other monolayers expand. The presence of the polygodial is able to plot greater instability for a DPPG monolayer - recorded by adsorption kinetics curves and also by its PM-IRRAS spectrum; while, it also brings an apparent stability to the DOPC and cholesterol monolayers. Here, the behavior of some of this monolayers in presence of polygodial isomer(epi-polygodial) was also compared. Spectra in the infrared region allowed us to evaluate the factor “relative intensity”, especially in the bands related to the asymmetric and symmetrical stretches of the methylene group, which are related to a greater or less organization of the monolayer. On the other hand, images of the monolayers by Brewster angle microscopy showed the morphology of the film with the incorporation of the polygodial and epipolygodial. Particularly, there is an increase in the number of domains for DODAB in the presence of polygodial and a different behavior of DPPE monolayer for the two compounds. As conclusion, a presence of a polar head group as well as an unsaturation in the alkyl chain influenced in the intermolecular forces between the polygodial and the lipid monolayer, besides bringing characteristics of greater or lesser fluidity to the monolayer, depending on the lipid. More fluid monolayers, such as DOPC and DODAB, appeared to incorporate the compound better because of more flexible molecular rearrangement. In addition, a change in the configuration of a stereogenic carbon also seems to contribute to changes in the interactions between lipid-compound, being necessary more studies to better clarify the extensions caused by this change.
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    Acesso aberto (Open Access)
    Etnofarmacologia e zoofarmacognosia de plantas com possíveis atividades antiparasitárias consumidas por bugios-ruivos (Alouatta clamitans Cabrera 1940): um estudo comparativo
    (Universidade Federal de São Paulo, 2021-08-05) Oliveira, Beatriz Neves de [UNIFESP]; Vallim, Marcelo Afonso [UNIFESP]; Fonseca, Arilton Martins [UNIFESP]; http://lattes.cnpq.br/6721302687122326; http://lattes.cnpq.br/4039129182586680; http://lattes.cnpq.br/6820975964541853
    Objetivos: 1) Mostrar as plantas consumidas pela espécie de primata Alouatta clamitans (Atelidae) - bugio-ruivo - endêmico da Mata Atlântica, com possíveis propriedades antiparasitárias, registradas na literatura científica farmacológica e etnofarmacológica; 2) Realizar levantamento bibliográfico de dados farmacológicos e etnofarmacológicos das plantas provenientes do estudo realizado por Santos (2013); 3) Contribuir para possíveis estudos de novos fármacos antiparasitários mais acessíveis, por meio do levantamento bibliográfico; e 4) Destacar a importância da preservação da Mata Atlântica e da espécie de primata estudado. Métodos: Por meio de uma revisão bibliográfica, secundária, retrospectiva, realizada a partir de um repertório de 84 espécies de plantas, observadas por Santos (2013) nas dietas de um grupo de bugios-ruivos, dividida em duas fases: a) primeira, foi complementado o levantamento bibliográfico realizado por Santos (2013) nos aspectos farmacológicos das 84 plantas; b) segunda, foi realizado um levantamento bibliográfico acerca dos estudos etnofarmacológicos presentes na literatura, ambas as fases foram feitas por meio das bases de dados Scopus e PubMed. Resultados: Das 84 espécies de plantas verificadas, 26 espécies (31%) obtiveram resultados significativos tanto para os aspectos farmacológicos quanto etnofarmacológicos. Dessas plantas 18 (21,5%) evidenciaram aspectos farmacológicos e 18 (21,5%) etnofarmacológicos. Conclusões: Verificou-se que 26 das plantas consumidas nas dietas dos bugios-ruivos podem ou já são utilizadas com finalidades terapêuticas antiparasitárias pelos seres humanos, as quais possuem estudos farmacológicos e etnofarmacológicos. Tais evidências, da utilização de determinada parte da planta por seres humanos e primatas, corrobora a utilização das mesmas para fins medicinais, indicando assim novos potenciais biologicamente ativos, e contribuindo para futuras pesquisas na área da farmacologia, principalmente voltada para as doenças negligenciadas.