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    Pyrazinamide and pyrazinoic acid derivatives directed to mycobacterial enzymes against tuberculosis
    (Bentham science publ ltd, 2016) Correa, Michelle Fidelis [UNIFESP]; Fernandes, Joao Paulo dos Santos [UNIFESP]
    Tuberculosis (TB) is an infectious diseases responsible for thousands of deaths worldwide. Due to the use of antimycobacterial drugs, TB prevalence seemed to be controlled, but with the appearance of resistant tuberculosis cases, the concern about the disease had become significant again, as well as the need for new alternatives to TB treatment. Since pyrazinamide (PZA) is part of the first-line agents in TB treatment, several derivatives of this drug were described, besides pyrazinoic acid (POA) derivatives, the active form of PZA. POA has been used mainly to design prodrugs to be activated by mycobacterial esterases, while PZA derivatives should be activated specifically by the nicotinamidase/ pyrazinamidase (PZAse), or other PZAse-independent pathways. The intention of this paper is to discuss the state of art of PZA and POA derivatives and their activity against Mycobacterium tuberculosis and other mycobacteria, besides the therapeutic potential. Focus was given in prodrugs and derivatives directed to mycobacterial enzymes involved in its activation or mechanism of action.
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    Acesso aberto (Open Access)
    Utilização do açai (Euterpe olerácea) em pó como agente de contraste oral negativo na colangiopancreatografia por ressonância magnética : estudo in vitro
    (Universidade Federal de São Paulo (UNIFESP), 2017-08-31) Souza, Ana Paula Piconi de [UNIFESP]; Ajzen, Sergio Aron [UNIFESP]; Shigueoka, David Carlos [UNIFESP]; http://lattes.cnpq.br/1047430444405235; http://lattes.cnpq.br/4029665568653148; http://lattes.cnpq.br/0826978388925904; Universidade Federal de São Paulo (UNIFESP)
    OBJETIVO: O objetivo desse estudo foi verificar a viabilidade do açaí (Euterpe olerácea) em pó como agente de contraste negativo para exame de Colangiopancreatografia por Ressonância Magnética, bem como analisar a influência do Manganês e Sulfato Ferroso nas ponderações T1 e T2, comparando-as a diferentes campos magnéticos – 1,5 e 3,0 Tesla. MÉTODO: Foram analisadas 05 marcas comercialmente disponíveis de açaí em pó com 10mg diluídas em 30 ml de água destilada. Para analisar a influência dos íons manganês e ferro, analisamos esses dois íons separadamente nas concentrações de 0,125mg, 0,25mg, 0,5mg, 1mg, 2mg e 4mg. Todas as amostras foram submetidas a duas potências e campo magnético – 1,5T e 3,0T em protocolos estabelecidos para ponderação T1 e ponderação T2. As amostras foram submetidas à análise qualitativa e quantitativa. RESULTADOS: As amostras de açaí apresentaram queda da intensidade de sinal em ponderação T2 e elevação de sinal em ponderação T1. Dentre as 05 amostras duas apresentaram uma maior colaboração para esses resultados, observados tanto na análise quantitativa quanto na análise qualitativa. Dentre as amostras de manganês e ferro, observou-se que apenas as amostras de Manganês apresentaram uma característica de sinal semelhante as amostras de açaí – queda de intensidade de sinal em T2 e elevação de sinal em T1, sendo esses resultados mais acentuado na concentração de 4,0mg de Mg. A elevação da potência do campo magnético de 1,5T para 3,0T colaborou para o aumento da intensidade de sinal nas amostras. DISCUSSÃO: A análise de amostras de açaí de diferentes fabricantes influenciaram na intensidade de sinal das amostras. Exceto as amostras de ferro, as demais amostras apresentaram redução de sinal em T2 em valores de TE elevados (800ms) devido a influência desses íons no relaxamento T2. CONCLUSÃO: O açaí em pó é uma alternativa como agente de contraste oral negativo em exames de CPRM reduzindo a intensidade de sinal em sequências ponderadas em T2, no estudo, tanto no protocolo realizado em 1,5T como em 3,0T, no estudo in vitro.