PPG - Ciências Farmacêuticas
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Navegando PPG - Ciências Farmacêuticas por Orientador(es) "Andréo Filho, Newton [UNIFESP]"
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- ItemAcesso aberto (Open Access)Desenvolvimento de lipossomas deformáveis (etossomas, transferossomas e transetossomas) para veiculação conjunta de cafeína e resveratrol como ativos cosméticos(Universidade Federal de São Paulo, 2023-09-29) Montanheri, Lilian Rosário da Silva [UNIFESP]; Andréo Filho, Newton [UNIFESP]; Silva, Vânia Rodrigues Leite e [UNIFESP]; http://lattes.cnpq.br/0737387413540260; http://lattes.cnpq.br/4715398927727906; http://lattes.cnpq.br/1318103156432695Os lipossomas são sistemas vesiculares que permitem a encapsulação de ativos com diferentes características, sendo eles hidrofílicos ou lipofílicos. Por conta da sua composição, são bastante biocompatíveis com diferentes tecidos. Diferente dos lipossomas convencionais, os lipossomas deformáveis, possuem na sua composição, substâncias que conferem à bicamada lipídica, alta flexibilidade. O uso dos lipossomas deformáveis, pode ser uma alternativa interessante para facilitar ou promover maior permeação cutânea dos bioativos. Inicialmente (Capítulo I) realizou-se uma revisão bibliográfica visando estabelecer uma visão geral dos parâmetros, equipamentos e modelos matemáticos utilizados para avaliar a deformabilidade de sistemas vesiculares e identificar o grupo mais usual e robusto de parâmetros a serem adotados como método analítico para determinação da deformabilidade. Além disso, estabelecer uma faixa de variação no diâmetro médio das vesículas frequentemente aceito como efeito do teste de deformação em vez de fragmentação e reorganização das vesículas. Na segunda parte do trabalho (Capítulo II) desenvolveu-se lipossomas deformáveis, contemplando os Etossomas (ET), Transferossomas (TR) e os Transetossomas (TE), utilizando o método de Injeção de Solvente (método de baixa energia), para a veiculação conjunta da cafeína e do resveratrol, como ativos cosméticos. A partir dos resultados de caracterização, foi possível determinar a concentração de etanol para os ET. Para a escolha do ativador de superfície nos TR, foram avaliados dois tensoativos (Tween 80 e Álcool oleico Etoxilado 20 OE), em seis diferentes concentrações (0,06, 0,12, 0,18, 0,24, 0,3 e 0,36%) onde foram incorporados no meio etanólico ou no meio aquoso. E com base nesses resultados, obter as formulações de TE. Nos três sistemas, os bioativos foram incorporados, nas concentrações de 2 e 0,146% (p/v), para cafeína e resveratrol, respectivamente. As análises de DL indicaram sistemas na faixa de 0,20 a 0,21 µm, e por DLS na faixa de 106,8 a 234,8 nm, com PDI de 0,14 a 0,63. Outras técnicas foram realizadas para a avaliação físico-química de todos os sistemas, bem como o ensaio de liberação dos ativos (in vitro) e a avaliação da citotoxicidade dos sistemas (in vitro). A avaliação da estabilidade, física e química, do lote de bancada e escalonado (nível de escalonamento de 5 vezes), em temperatura ambiente (25°C) e geladeira (8°C), foi acompanhada por 90 dias, onde o TR-CR foi o sistema que não apresentou variações de tamanho ao longo do estudo.
- ItemSomente MetadadadosDesenvolvimento de minicomprimidos veiculando papaína livre e complexada com ciclodextrinas para a liberação imediata.(Universidade Federal de São Paulo, 2018-08-23) Nambu, Felipe Augusto Nery [UNIFESP]; Andréo Filho, Newton [UNIFESP]; Universidade Federal de São Paulo (UNIFESP)Papain is a proteolytic enzyme widely used in the treatment of wounds and has recently shown potential activity in promoting the absorption of drugs in the gastrointestinal tract. Solid dosage forms are an interesting option for oral administration of papain, since it provides greater stability to the enzyme due to the absence of water in the formulation. Among the solid forms the mini-tablets, together with pellets and granules, make up the group of multiparticulate systems, which has attracted attention since the mini-tablets show some advantages as a greater control of the velocity and place of release of the drug, more flexibility in the adjustment of dose, better distribution in the gastrointestinal tract (GIT) and increased bioavailability. The objective of the present study was to obtain mini-tablets with free or complex papain with β-cyclodextrin (βCD) or hydroxypropyl-β-cyclodextrin (HPβCD) for immediate release of the enzyme. The physicochemical characterization of the free and complex papain was carried out, as well as its proteolytic activity in its free and complex form. After the characterizations continued with the development of the mini-tablet formulations with the enzyme, and the dissolution profiles were evaluated in the different media. Samples of free papain, βCD and HPβCD, physical mixtures and complex were characterized by x-ray diffraction techniques, differential scanning calorimetry, scanning electron microscopy, infrared spectroscopy and intrinsic dissolution test. Scanning electron microscopy analyzes for the complexes revealed the formation of structures different from those observed for the free compounds and physical mixtures. Thermal analysis indicated an important interaction between papain and cyclodextrins, since changes in the temperatures of occurrence of endothermic events, especially for βCD, were observed. The diffractograms for papain and βCD samples showed a change of amorphous form (free papain) to crystalline form when complexed with βCD. In the proteolytic activity of free PPN, the relative activity value was 72,8 %, when complexed with βCD the relative activity was 83 % and with HPβCD 93,13 %.Through preformulation studies for the selection of the excipients for the formulation of mini-tablets were analyzed the physical and physicochemical characteristics such as density, particle size and flowability. The results allowed the choice of microcrystalline cellulose and pregelatinized starch (1: 1) as diluents and 3% of magnesium stearate and colloidal silicon dioxide (1: 1) as lubricants. After compression, formulations containing free papain, PPN-βCD and PPN-HPβCD complexes were subjected to quality control. All formulations of mini-tablets met the specifications of uniformity of weight, content, friability and hardness. It was possible to obtain mini-tablets with papain free and complexed with cyclodextrin. The formulations meet the minimum requirements for mini-tablets, the formulations being promising for the coating aiming at specific site release.
- ItemAcesso aberto (Open Access)Desenvolvimento de nanocarreadores lipídicos veiculando o óleo de citronela para a obtenção de um repelente(Universidade Federal de São Paulo, 2019-04-26) Sales, Caroline Cianga [UNIFESP]; Andréo Filho, Newton [UNIFESP]; Silva, Vania Rodrigues Leite e [UNIFESP]; http://lattes.cnpq.br/0737387413540260; http://lattes.cnpq.br/4715398927727906; http://lattes.cnpq.br/3353087999251798Os surtos de doenças transmitidas por mosquitos tem sido um problema de saúde pública, uma vez que são responsáveis por morbidade e mortalidade significativa em todo o mundo. Compostos de origem natural, como o óleo de citronela (OC), apresentam atividade repelente, como alternativa à repelentes de origem sintética. Apesar de sua eficiência, o tempo de ação é curto em razão de sua elevada volatilidade. Nesse sentido, a encapsulação em sistemas lipídicos pode ser considerada alternativa para a veiculação de tais óleos, buscando a estabilidade e o prolongamento da ação. Esse trabalho teve como objetivo desenvolver sistemas lipídicos nanoestruturados veiculando OC para efeito repelente de longa duração. Inicialmente foram desenvolvidas nanopartículas lipídicas sólidas (NLS) variando-se o tipo de tensoativo (aniônico, catiônico e não iônico), e a forma de processamento em homogeneizador de alta pressão (HPH) (sistema aberto – número de ciclos ou sistema fechado – tempo de circulação). Os sistemas lipídicos formados foram caracterizados quanto ao tamanho médio, distribuição de tamanho de partícula, pH e condutividade. NLS e carreadores lipídicos nanoestruturados (CLN) contendo OC foram produzidos pela emulsificação prévia do óleo com monoestearato de glicerila e/ou triglicerídeos de ácido cáprico/caprílico como fase oleosa nas proporções entre lipídeos sólidos e líquidos de 10:0, 7,5:2,5 e 5:5, utilizando também os mesmos três tipos de tensoativos citados anteriormente. Os sistemas emulsionados foram submetidos à HPH para obtenção dos sistemas nanoestruturados, sendo caracterizados quanto ao tamanho médio, distribuição de tamanho, potencial zeta, pH e condutividade. A liberação do OC dos sistemas nanoestruturados foi avaliada por meio do decaimento das concentrações dos marcadores do OC (citronelal, citronelol e geraniol) analisados por cromatografia líquida de alta eficiência. Os procedimentos adotados para obtenção das nanopartículas lipídicas possibilitaram a obtenção de partículas da ordem de 110 nm e pH 8,0, sendo os melhores valores obtidos para homogeneização em sistema fechado, com circulação de 10 minutos. Os tensoativos, apesar de interferirem ativamente na carga superficial das nanopartículas não demonstraram diferença significativa quanto o tamanho, dispersão e estabilidade até 75 dias. As formulações contendo óleo de citronela, ao contrário, apresentaram comportamento distinto quanto à estabilidade na a ausência de lipídeos líquido, revelando ser essencial ser essencial esse tipo de material para a formação e manutenção da estabilidade por até 60 dias. Todos os tensoativos utilizados permitiram a obtenção de sistemas nanoestruturados, sendo que o catiônico possibilitou a formação de partículas de até 100 nm e índice de polidispersão (PI) 0,25, enquanto os demais levaram à obtenção de partículas maiores (até 400 nm) e menos homogêneas (PI = 0,8). Os ensaios de liberação permitiram verificar a extensão da liberação dos componentes do óleo de citronela por até 8h (liberação média de ordem de 40% do conteúdo de óleo). Conclui-se que a presença de lipídeos líquido é essencial para a formação de nanoestruturas estáveis veiculando OC capazes de reter o óleo de citronela por um período de até 8h, favorecendo o prolongamento do efeito repelente pretendido.
- ItemAcesso aberto (Open Access)Plataforma de carreadores lipídicos para veiculação de bioativos em formas farmacêuticas sólidas: desenvolvimento de nanopartículas lipídicas para veiculação em pós e cápsulas(Universidade Federal de São Paulo, 2021-11-30) Vasconcelos, Ana Paula Macedo de [UNIFESP]; Andréo Filho, Newton [UNIFESP]; lattes.cnpq.br/4715398927727906; http://lattes.cnpq.br/0775823160248122A nanotecnologia é definida pela National Science Foundation – NSF, agência americana dedicada ao progresso da ciência, como sendo o desenvolvimento de pesquisa e tecnologia nos níveis atômico, molecular ou macromolecular. Em termos gerais, as nanopartículas são estruturas coloidais, que apresentam dimensões compreendidas entre 0,1 e 1000 nm. O objetivo desse trabalho foi desenvolver uma plataforma de nanocarreadores lipídicos para veiculação de bioativos. Inicialmente realizou-se uma revisão bibliográfica para conhecer as possibilidades de nanoestruturas lipídicas, formulação e processo, suas vantagens e dificuldades. Para escolha da formulação e processo foram realizados DoE (Design of experiments) por planejamento estatístico fatorial do tipo 2³ adicionados três pontos centrais considerando dois níveis e três fatores. Foram avaliados a porcentagem total de tensoativos (%TA - 4% e 8%), proporção de lauril sulfato de sódio (LSS) na mistura de tensoativos (%LSS TA - 0% e 10%) e porcentagem de fase oleosa (%FO - 10% e 20%) assim como tempo (5 e 15 minutos), pressão (5000 psi e 15000 psi) e temperatura (30°C e 70ºC), resultando na escolha de 8% de tensoativos (%TA), sem adição de lauril sulfato de sódio (0% para %LSS) e 10 % de fase oleosa (%FO) e cerca de 12.500 psi, temperatura de 70ºC, durante 15 minutos de processamento. Por fim as nanopartículas foram incorporadas aos diluentes amido pré-gelatinizado, celulose microcristalina 102 e celulose microcristalina 200 e caracterizadas através umidade, do tamanho de partículas, Potencial Zeta, Difração a Laser (SLS) e Recuperação. A umidade de todas as amostras foi abaixo de 5,0%. Considerando os valores encontrados no teste de recuperação do Oil Red todas amostras demonstraram resultados adequados, com foco nas amostras de proporção 5:5. O teste de recuperação demonstrou melhores resultados para o diluente MCC200. A partir dos resultados de caracterização, foi escolhida a proporção de DLT:NL de 5:5 de Celulose microcristalina PH200 como possível insumo carreador de nanopartículas lipídicas para veiculação em formas sólidas de uso oral como pós e cápsula.