Navegando por Palavras-chave "Solid lipid nanoparticles"
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- ItemSomente MetadadadosAntimicrobial activity of polymyxin-loaded solid lipid nanoparticles (PLX-SLN): Characterization of physicochemical properties and in vitro efficacy(Elsevier Science Bv, 2017) Severino, Patricia; Silveira, Elisania F.; Loureiro, Kahynna; Chaud, Marco V.; Antonini, Danilo; Lancellotti, Marcelo; Sarmento, Victor Hugo [UNIFESP]; da Silva, Classius F.; Santana, Maria Helena A.; Souto, Eliana B.Antimicrobial resistance is a current public health concern, limiting the available therapeutic options used for the treatment of common bacterial infections. The development of new drug entities via biotechnological processes is however expensive and time-consuming. Therefore, old antimicrobial agents have been recovered for clinical use. An example of these drugs is polymyxin, which is known for its serious adverse side effects, such as nephrotoxicity, neurotoxicity and promotion of skin pigmentation. To overcome these limitations, the use of biodegradable nanoparticles has been proposed to allow site-specific targeting, increasing the drug's bioavailability and decreasing its side effects. The aim of this work was the development of an optimized pharmaceutical formulation composed of solid lipid nanoparticles (SLN) loading polymyxin B sulphate (PLX) for the treatment of bacterial infections. The PLX-loaded SLN were produced by a double emulsion method (w/o/w), obtaining particles with a mean size of approximately 200 nm, polydispersity of 0.3 and zeta potential of -30 mV. The encapsulation efficiency reached values above 90% for all developed formulations. SLN remained stable for a period of 6 months of storage at room temperature. The occlusive properties of the SLN was shown to be dependent on the type of lipid, while the antimicrobial properties of PLX-loaded SLN were effective against resistant strains of Pseudomonas aerttginosa. Results from the differential scanning calorimetry (DSC), wide angle Xray diffraction (WAXD) and small angle X-ray scattering (SAXS) analyses confirmed the crystallinity of the inner SLN matrices, suggesting the capacity of these particles to modify the release profile of the loaded drug.
- ItemSomente MetadadadosChitosan-solid lipid nanoparticles as carriers for topical delivery of tretinoin(Elsevier B.V., 2012-05-01) Ridolfi, Daniela M.; Marcato, Priscyla D.; Justo, Giselle Z. [UNIFESP]; Cordi, Livia; Machado, Daisy; Duran, Nelson; Universidade Estadual de Campinas (UNICAMP); Universidade Federal de São Paulo (UNIFESP); Universidade Federal do ABC (UFABC)Tretinoin (TRE) or all-trans retinoic acid is employed in the topical treatment of various skin diseases including acne and psoriasis. However, its use is strongly limited by side effects and high chemical instability. TRE encapsulation in nanostructured systems reduces these problems. Chitosan is a biopolymer that exhibits a number of interesting properties such as bioadhesion and antibacterial activity. the aim of this work was to prepare and characterize solid lipid nanoparticles (SLN) containing TRE, with and without addition of chitosan, to assess their in vitro cytotoxicity in keratinocytes and to evaluate their antibacterial activity against bacteria related to acne. SLN without (SLN-TRE) and with (SLN-chitosan-TRE) chitosan were prepared by hot high pressure homogenization. the hydrodynamic mean diameter and zeta potential were 162.7 +/- 1.4 nm and -31.9 +/- 2.0 mV for SLN-TRE, and 284.8 +/- 15.0 nm and 55.9 +/- 3.1 mV for SLN-chitosan-TRE. the SLN-chitosan-TRE exhibited high encapsulation efficiency, high physical stability in the tested period (one year), were not cytotoxic to keratinocytes and showed high antibacterial activity against P. acnes and S. aureus. Therefore chitosan-SLN can be good candidates to encapsulate TRE and to increase its therapeutic efficacy in the topical treatment of acne. (C) 2011 Elsevier B.V. All rights reserved.
- ItemAcesso aberto (Open Access)Desenvolvimento de forma sólida contendo pré e posbióticos nanoestruturadas para controle da microbiota e proteção cutânea(Universidade Federal de São Paulo, 2024-03-28) Machado, Ana Carolina Henriques Ribeiro [UNIFESP]; Leite-Silva, Vânia Rodrigues [UNIFESP]; Andréo Filho, Newton [UNIFESP]; Lopes, Patrícia Santos [UNIFESP]; http://lattes.cnpq.br/4715398927727906; http://lattes.cnpq.br/7939687315116927; http://lattes.cnpq.br/0737387413540260; http://lattes.cnpq.br/3293228898500177Introdução: A antissepsia das mãos, apesar de eficaz de prevenção e propagação de doenças, pode afetar negativamente a função de barreira da pele, desencadeando dermatoses. Frente a esse cenário, recomenda-se o uso de antissépticos para as mãos que possuam também ativos capazes de proteger tanto a barreira física quanto a microbiana, reestabelecendo a sua homeostase. Objetivo: O presente trabalho objetivou desenvolver uma pastilha holobionte, altamente dispersível, com ação reguladora da microbiota, virucida e protetora da barreira da pele. Métodos: Foi realizado um planejamento de experimento fatorial 23 para definir a melhor formulação para o desenvolvimento da pastilha base, mantendo peso médio, dureza, dimensões, taxa de intumescimento e tempo de desintegração como parâmetros a serem analisados. Para a produção das pastilhas holobiontes, a formulação base escolhida foi produzida por compressão direta de matérias-primas prebióticas, posbióticas e excipientes, além de nanopartículas lipídicas sólidas contendo posbióticos, obtidas por homogeneização em alta pressão e liofilizadas. Sua ação virucida in vitro contra partículas de alfa-coronavírus (CCoV - VR809) foi determinada em cultura de células VERO. A análise in vitro, utilizando células em monocamada e pele equivalente humana, foi realizada por reação de transcripitase combinada com reação em cadeia da polimerase (RTq-PCR) em para determinar a expressão de interleucinas 1, 6, 8 e 17, aquaporina-3, involucrina e filagrina, além de forkheadbox O3 e sirtuína-1. As atividades antioxidante e de síntese de colágeno-1 foram realizadas em fibroblastos. Análise metagenômica do microbioma da pele foi determinada in vivo antes e após a aplicação da pastilha holobionte, durante uma semana de uso contínuo e, foram comparadas ao uso do álcool em gel. As amostras foram analisadas avaliando sequenciamento da região V3-V4 do gene 16S rRNA. As características biofísicas da pele do dorso das mãos foram avaliadas in vivo. Teste de Diferença do Controle foi utilizado para estabelecer uma avaliação sensorial discriminativa. Resultados: Após serem definidas como seguras, a avaliação virucida da pastilha obteve resultado igual ou superior ao álcool 70%, com diminuição de interleucinas, e manutenção ou melhora dos marcadores gênicos de barreira da pele, in vitro. Observou-se ainda, nas avaliações in vivo, o reestabelecimento da microbiota e da barreira cutânea após o uso da pastilha holobionte. Já na avaliação sensorial discriminativa, as formulações contendo modificadores de sensorial não se diferenciaram do padrão, sendo consideradas semelhantes. Conclusões: As pastilhas holobiontes foram capazes de melhorar os marcadores gênicos relacionados com a barreira cutânea e a sua microbiota, sendo favorável para o uso como antisséptico em substituição ao uso do álcool 70%.
- ItemAcesso aberto (Open Access)Desenvolvimento de nanocarreadores lipídicos veiculando o óleo de citronela para a obtenção de um repelente(Universidade Federal de São Paulo, 2019-04-26) Sales, Caroline Cianga [UNIFESP]; Andréo Filho, Newton [UNIFESP]; Silva, Vania Rodrigues Leite e [UNIFESP]; http://lattes.cnpq.br/0737387413540260; http://lattes.cnpq.br/4715398927727906; http://lattes.cnpq.br/3353087999251798Os surtos de doenças transmitidas por mosquitos tem sido um problema de saúde pública, uma vez que são responsáveis por morbidade e mortalidade significativa em todo o mundo. Compostos de origem natural, como o óleo de citronela (OC), apresentam atividade repelente, como alternativa à repelentes de origem sintética. Apesar de sua eficiência, o tempo de ação é curto em razão de sua elevada volatilidade. Nesse sentido, a encapsulação em sistemas lipídicos pode ser considerada alternativa para a veiculação de tais óleos, buscando a estabilidade e o prolongamento da ação. Esse trabalho teve como objetivo desenvolver sistemas lipídicos nanoestruturados veiculando OC para efeito repelente de longa duração. Inicialmente foram desenvolvidas nanopartículas lipídicas sólidas (NLS) variando-se o tipo de tensoativo (aniônico, catiônico e não iônico), e a forma de processamento em homogeneizador de alta pressão (HPH) (sistema aberto – número de ciclos ou sistema fechado – tempo de circulação). Os sistemas lipídicos formados foram caracterizados quanto ao tamanho médio, distribuição de tamanho de partícula, pH e condutividade. NLS e carreadores lipídicos nanoestruturados (CLN) contendo OC foram produzidos pela emulsificação prévia do óleo com monoestearato de glicerila e/ou triglicerídeos de ácido cáprico/caprílico como fase oleosa nas proporções entre lipídeos sólidos e líquidos de 10:0, 7,5:2,5 e 5:5, utilizando também os mesmos três tipos de tensoativos citados anteriormente. Os sistemas emulsionados foram submetidos à HPH para obtenção dos sistemas nanoestruturados, sendo caracterizados quanto ao tamanho médio, distribuição de tamanho, potencial zeta, pH e condutividade. A liberação do OC dos sistemas nanoestruturados foi avaliada por meio do decaimento das concentrações dos marcadores do OC (citronelal, citronelol e geraniol) analisados por cromatografia líquida de alta eficiência. Os procedimentos adotados para obtenção das nanopartículas lipídicas possibilitaram a obtenção de partículas da ordem de 110 nm e pH 8,0, sendo os melhores valores obtidos para homogeneização em sistema fechado, com circulação de 10 minutos. Os tensoativos, apesar de interferirem ativamente na carga superficial das nanopartículas não demonstraram diferença significativa quanto o tamanho, dispersão e estabilidade até 75 dias. As formulações contendo óleo de citronela, ao contrário, apresentaram comportamento distinto quanto à estabilidade na a ausência de lipídeos líquido, revelando ser essencial ser essencial esse tipo de material para a formação e manutenção da estabilidade por até 60 dias. Todos os tensoativos utilizados permitiram a obtenção de sistemas nanoestruturados, sendo que o catiônico possibilitou a formação de partículas de até 100 nm e índice de polidispersão (PI) 0,25, enquanto os demais levaram à obtenção de partículas maiores (até 400 nm) e menos homogêneas (PI = 0,8). Os ensaios de liberação permitiram verificar a extensão da liberação dos componentes do óleo de citronela por até 8h (liberação média de ordem de 40% do conteúdo de óleo). Conclui-se que a presença de lipídeos líquido é essencial para a formação de nanoestruturas estáveis veiculando OC capazes de reter o óleo de citronela por um período de até 8h, favorecendo o prolongamento do efeito repelente pretendido.