Navegando por Palavras-chave "Otimização de formulação"

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    Acesso aberto (Open Access)
    Desenvolvimento e caracterização de filmes de desintegração oral contendo dinitrato de isossorbida
    (Universidade Federal de São Paulo, 2021-07-06) Silva, Larissa Léa [UNIFESP]; Rodrigues, Leticia Norma Carpentieri [UNIFESP]; http://lattes.cnpq.br/2032525648530694; http://lattes.cnpq.br/420597982875239
    O dinitrato de isossorbida (DNIS) é um insumo farmacêutico ativo vasodilatador, indicado para o tratamento profilático da dor isquêmica cardíaca associada à insuficiência coronariana e na crise da angina peitoral. O DNIS é intensamente metabolizado por meio do efeito de primeira passagem hepática, o que torna sua biodisponibilidade variável. Os filmes de desintegração oral sofrem rápida dispersão quando em contato com a saliva, o que resulta no aumento da biodisponibilidade, reduzindo a exposição das substâncias à degradação no trato gastrintestinal e ao metabolismo de primeira passagem hepática. Além disso, a fácil administração dos filmes de desintegração oral favorece a adesão do paciente ao tratamento. O objetivo deste trabalho foi desenvolver e caracterizar filmes de desintegração oral contendo dinitrato de isossorbida, utilizando hidroxipropilmetilcelulose (HPMC) como polímero formador de filme e hidroxipropil--ciclodextrina (HPCD) como agente solubilizante, através do método de evaporação de solvente. Os filmes foram preparados por meio de planejamento fatorial completo (32) empregando os fatores concentração de polímero (HPMC E6 1,5, 2,0, 2,5%) e natureza do plastificante (glicerina, propilenoglicol, sorbitol); e caracterizados quanto as suas propriedades físicas, físico-quimicas, mecânicas e colorimétricas. Foram comparados os perfis de dissolução entre os comprimidos sublingual de DNIS (medicamento utilizado como referência) e os filmes de desintegração oral. As curvas de difração de raios-X mostraram amorfização do DNIS/lactose (25/75, p/p) sendo sugerido a formação de complexos de inclusão multicomponentes [(DNIS:HPCD)-HPMC]. A quantidade de polímero formador de filme e a natureza do plastificante tiveram papel crítico nas propriedades mecânicas dos filmes. Maior transparência foi observada para os filmes orais preparados com o plastificante propilenoglicol. À exceção do filme F4, os perfis de dissolução médios dos filmes de desintegração oral e do medicamento de referência mostraram-se equivalentes. Os valores de eficiência de dissolução (ED) obtidos entre os filmes (F1-9) foram superiores àquele observado para o medicamento de referência (88,36±0,01%), sugerindo aumento da solubilidade do DNIS pelo complexo [(DNIS:HPCD)-HPMC]. Com base na avaliação dos efeitos obtidos a partir da caracterização dos filmes, foi possível selecionar a melhor formulação de acordo com a função desejabilidade (f_D) (0f_D 1), usando os fatores nos seus valores ótimos. O valor máximo para a função desejabilidade global (f_D) foi de 0,8522, correspondente a 2,0% de HPMC E6 e o emprego de propilenoglicol como plastificante