Navegando por Palavras-chave "Chalcones"

Agora exibindo 1 - 1 de 1
  • Imagem de Miniatura
    Item
    Embargo
    Síntese de derivados imidazotiazólicos como potenciais esquistossomicidas
    (Universidade Federal de São Paulo, 2024-04-15) Costa, Helena Gabrielle de Oliveira [UNIFESP]; Rando, Daniela Gonçales Galasse [UNIFESP]; http://lattes.cnpq.br/0444555512774012; https://lattes.cnpq.br/2841010404101626
    A esquistossomose é uma doença negligenciada que atinge, atualmente, milhares de pessoas no mundo. É responsável por 500.000 mortes anuais, deixando 800 milhões de pessoas em situação de risco de infecção. No Brasil em estimativa, atinge mais de 10 milhões de indivíduos, geralmente com menor acesso à informação e ao saneamento básico. É, ainda, uma doença negligenciada, para qual o tratamento é baseado em um único fármaco, o praziquantel (PZQ) que, apesar de muito eficaz, relatos de resistência vêm surgindo na literatura em relação ao mesmo. Frente ao exposto e aos relatos de aparecimento de resistência, a necessidade de fármacos alternativos para tratamento, torna-se urgente. Deste modo, nesta proposta pretende-se preparar compostos híbridos contendo imidazo[2,1-b]tiazóis em suas estruturas. Tais compostos podem ser classificados como híbridos uma vez que se pretende mesclar a estrutura imidazotiazólica a outras classes químicas reconhecidamente ativas contra o S. mansoni, a saber, as N-acilidrazonas, as chalconas e diidropiridinas. Como híbridos moleculares, ainda, espera-se que tais compostos atuem como uma entidade molecular única e não produzindo duas ou mais moléculas ativas no organismo humano, como seria o caso da produção de pró-fármacos. Até o momento foram obtidos dois intermediários aminotiazólicos e, dois blocos centrais imidazotiazólicos, subsequentemente ocorreram as tentativas de acoplamento e adaptações para o alcance dos produtos. As sínteses apresentadas neste trabalho foram baseadas nos artigos “Efficient one-pot synthesis of ethyl 2-substitued-4- methylthiazole-5-carboxylates”, “Synthesis and Applications of Imidazothiazoles: An Overview” e “Synthesis of Chalcones Derivatives and Their Biological Activities: A Review”. Concluindo o processo para obtenção dos análogos híbridos, obteve-se dois intermediários sintéticos 2-aminotiazol e dois blocos centrais imidazotiazólicos.Durante este período obtiveram-se algumas dificuldades em relação a reatividade dos produtos, dificultando o processo de hibridação.