Avaliação da eficácia e segurança da tadalafila

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Data
2018-06-27
Autores
Mattioli, Gabriela [UNIFESP]
Orientadores
Garcia, Raphael Caio Tamborelli [UNIFESP]
Tipo
Trabalho de conclusão de curso de graduação
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Resumo
A tadalafila é um inibidor seletivo da fosfodiesterase tipo 5 (PDE5), uma enzima responsável pela degradação de monofosfato cíclico de guanosina (GMPc), promovendo relaxamento da parede muscular dos vasos sanguíneos. Esse fármaco é utilizado no tratamento de disfunção erétil (DE), hiperplasia prostática benigna (HPB) e hipertensão arterial pulmonar. Assim, o presente trabalho tem como objetivo fazer um levantamento bibliográfico acerca dos dados sobre a avaliação da eficácia e da segurança da tadalafila. Para tanto, a busca para a realização desta revisão bibliográfica foi realizada em bases de dados acadêmicas por meio de artigos de revisão e de estudos pré-clínicos e clínicos, em inglês e português, disponibilizados na íntegra e publicados entre os anos 1993 e 2018, além de consultas a bancos de dados nacionais e internacionais e sites informativos. Observou-se que a tadalafila apresenta um efeito potente na PDE5 devido a sua seletividade por essa enzima. As propriedades farmacocinéticas mostraram que o fármaco apresenta absorção lenta, biodisponibilidade alta, volume de distribuição baixo e elevada ligação às proteínas plasmáticas. Após a absorção e distribuição, a tadalafila é biotransformada em um metabólito 10.000 vezes menos potente para PDE5, sendo excretado principalmente pelas fezes. Adicionalmente, esse fármaco possui vantagens comparado a outros inibidores de PDE5, como um maior tempo de duração e o fato de a velocidade e a extensão da absorção não serem influenciadas pela alimentação e pelo consumo de álcool. A tadalafila apresenta algumas interações medicamentosas, requerendo cuidados adicionais e supervisão médica. Os eventos adversos apresentados em estudo clínicos em sua maioria foram leves ou moderados e os reportados no período pós-comercialização estavam possivelmente relacionados a fatores de risco, tais como idade avançada, diabetes, hipertensão, doença arterial coronariana, hiperlipidemia, tabagismo, entre outros. Além disso, o fármaco apresentou melhoria estatisticamente significativa em comparação com o placebo para todas as indicações de uso. Dessa forma, pode-se concluir que a tadalafila é um fármaco seguro, eficaz, bem tolerado e que apresenta vantagens em relação a outros inibidores da PDE5.
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