Ação dos peptídeos sintéticos baseados nos sítios reativos dos inibidores de proteases isolados das sementes de Bauhinia bauhinioides em modelos biológicos

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dc.contributor.advisorOliva, Maria Luiza Vilela [UNIFESP]
dc.contributor.authorCagliari, Cristina Iacovelo [UNIFESP]
dc.date.accessioned2015-12-06T23:04:10Z
dc.date.available2015-12-06T23:04:10Z
dc.date.issued2003
dc.description.abstractOs inibidores de BbKI (inibidor de calicreina) e BbCI (inibidor de elastase), extraidos das sementes de 8. bauhinioides diferem da estrutura inibitoria da familia Kunitz pela ausencia de pontes dissulfeto. Neste trabalho nos examinamos algumas propriedades estruturais que podem estar envolvidas na especificidade inibitoria como instrumentos uteis para determinar os componentes que interferem na atividade da enzima. Os peptideos estruturalmente relacionados ao sitio reativo do BbKI (RPGLPVRFESPLRINIIKE-NH2), foram sintetizados por fase solida e ensaio em serinoproteases. Os peptideos RPGLPVRFESPLRINIIKE-NH2, RPGLPVRFESPL-NH2 RPPGLPVRFSPLR-NH2 e GLPVRFES-NH2 relacionados ao inibidor BbKI mostraram ser eficientes para a inibicao da calicreina tissular. A interacao desses peptideos com a enzima e forte e reversivel. Os valores de 150 calculados baseando-se na concentracao do peptideo que inibe 50 por cento da atividade enzimatica, sao 0,54 gM, 0,87 iuM 0,37 mM e 0.5 mM respectivamente. O ultimo efeito inibitorio e observado em periodos de incubacao acima de 120min. Nenhum dos peptideos estudados interfere na atividade da trombina, fator Xa e tripsina, embora a proteina nativa do BbKI e um potente inibidor de tripsina. A similaridade com a bradicinina foi confirmada pelo reconhecimento do anticorpo. A reatividade do LAIAIITESFFL-NH2 derivado do sitio reativo de BbCI com as enzimas PPE e HNE e demais proteases foram tambem estudadas. Os resultados mostram que o peptideo inibe as atividades da plasmina e HuPK com I50 4 M e 3,5 M respectivamente. A substituicao P1 (Ala) pelo residuo positivo (His) resultou em um diminuicao da reatividade com HuPK e com a plasmina enquanto que o residuo negativo (Asp) bloqueia a interacao com a plasmina com a HuPK. Os peptideos LAIAIITESFFL-NH2 e LAIHIITESFFL-NH2 tambem inibem a atividade da PPE e HNE, embora a proteina nativa do BbKI e um potente inibidor destas enzimaspt
dc.description.sourceBV UNIFESP: Teses e dissertações
dc.format.extent148 p.
dc.identifier.citationSão Paulo: [s.n.], 2003. 148 p.
dc.identifier.fileepm-11305.pdf
dc.identifier.urihttp://repositorio.unifesp.br/handle/11600/19642
dc.language.isopor
dc.publisherUniversidade Federal de São Paulo (UNIFESP)
dc.rightsinfo:eu-repo/semantics/restrictedAccess
dc.subjectInibidores de Proteasespt
dc.subjectPeptídeospt
dc.subjectSítios de Ligaçãopt
dc.subjectCoagulação Sanguíneapt
dc.subjectEnzimas e Coenzimaspt
dc.titleAção dos peptídeos sintéticos baseados nos sítios reativos dos inibidores de proteases isolados das sementes de Bauhinia bauhinioides em modelos biológicospt
dc.title.alternativeAction of synthetic peptides based on reactive site of proteases inhibitor isolated from Bauhinia bauhinioides seeds in biological modelsen
dc.typeinfo:eu-repo/semantics/masterThesis
unifesp.campusSão Paulo, Escola Paulista de Medicina (EPM)pt
unifesp.graduateProgramCiências Biológicas (Biologia Molecular)
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PPG - Ciências Biológicas (Biologia Molecular)