Caracterização estrutural e avaliação do potencial antiparasitário e citotóxico de metabólitos especiais isolados das folhas de Saururus cernuus L. (Saururaceae)
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Data
2018-04-06
Autores
Brito, Juliana Ribeiro de [UNIFESP]
Orientadores
Lago, Joao Henrique Ghilardi [UNIFESP]
Tipo
Dissertação de mestrado
Título da Revista
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Título de Volume
Resumo
In this work the phytochemical study of the MeOH extract from leaves of Saururus cernuus L. (Saururaceae) was carried out, leading to the isolation of six compounds identified as: threo-austrobailignan-5 (1), threo-austrobailignan (2), threo-dihydroguaiaretic acid (3), and saucernetin (4) from the hexane phase and threo,threo-manassanthin A (5) and threo,erythro-manassanthin A (6) from the EtOAc phase. The biological activities of compounds 1 – 6 were evaluated against tumorigenic cell lines, L. amazonensis and T. cruzi. As a result, it was observed that compounds 2 and 3 showed cytotoxicity, compound 2 being more effective against the B16F10 lineage (murine melanoma), with EC50 value of 100.0 μM. Compound 3 showed efficacy against B16F10 and A2058 (human melanoma) lines, presenting EC50 values of 159.4 and 128.5 μM, respectively. Regarding the anti-L. amazonensis activity, compound 6 was the most active with EC50 values of 17.6 and 16.0 μM against promastigotes and amastigotes, respectively, followed by compound 5 with values of EC50 of 35.4 and 20.4 μM for the promastigotes and amastigotes forms, respectively. In contrast anti-T. cruzi activity, compound 2 was highest in against the trypomastigote form of T. cruzi with EC50 value of 3.71 μM. Compound 3 was active against both forms of the parasite, with EC50 values of 7.00 μM for the trypomastigote form and EC50 of 16.2 μM against the amastigote form. Therefore, this study provides a contribution to the discovery of new compounds that can act as prototypes for the treatment of cancer and/or neglected tropical diseases and to the usage of S. cernuus as a source of such compounds.
Neste trabalho foi realizado o estudo fitoquímico do extrato MeOH das folhas de Saururus cernuus L. (Saururaceae), levando ao isolamento de seis compostos identificados como: treo-austrobailignana-5 (1), treo-austrobailignana (2), ácido treo-dihidroguaiarético (3) e saucernetina (4) da fase hexânica e treo,treo-manassantina A (5) e treo,eritro-manassantina A (6) da fase em AcOEt. Além disso, os compostos 1 - 6 foram avaliados quanto à atividade biológica (citotóxica, anti-Leishmania amazonensis e anti-Trypanosoma cruzi). Como resultado foi observado que os compostos 2 e 3 apresentaram citotoxicidade, sendo o composto 2 mais eficaz contra a linhagem B16F10 (melanoma murino), com valor de CE50 de 100,0 μM. O composto 3 mostrou eficácia em relação às linhagens B16F10 e A2058 (melanoma humano), apresentando valores de CE50 de 159,4 e 128,5 μM, respectivamente. Para a atividade anti-L. amazonensis, o composto 6 se mostrou mais ativo com valores de CE50 de 17,6 e 16,0 µM frente às formas promastigotas e amastigotas, respectivamente, seguido do composto 5 com valores de CE50 de 35,4 e 20,4 µM para as formas promastigotas e amastigotas, respectivamente. Frente ao parasita Trypanosoma cruzi, o composto 2 se mostrou o mais ativo contra a forma tripomastigota de T. cruzi com valor de CE50 de 3,71 µM, enquanto que o composto 3, se mostrou ativo em ambas as formas do parasita, com um valor de CE50 de 7,00 µM para a forma tripomastigota e CE50 de 16,2 µM frente a forma amastigota. Desta forma, este estudo traz uma contribuição à exploração da espécie S. cernuus para a descoberta de novos compostos que possam atuar como protótipos para o tratamento do câncer e/ou de doenças tropicais negligenciadas.
Neste trabalho foi realizado o estudo fitoquímico do extrato MeOH das folhas de Saururus cernuus L. (Saururaceae), levando ao isolamento de seis compostos identificados como: treo-austrobailignana-5 (1), treo-austrobailignana (2), ácido treo-dihidroguaiarético (3) e saucernetina (4) da fase hexânica e treo,treo-manassantina A (5) e treo,eritro-manassantina A (6) da fase em AcOEt. Além disso, os compostos 1 - 6 foram avaliados quanto à atividade biológica (citotóxica, anti-Leishmania amazonensis e anti-Trypanosoma cruzi). Como resultado foi observado que os compostos 2 e 3 apresentaram citotoxicidade, sendo o composto 2 mais eficaz contra a linhagem B16F10 (melanoma murino), com valor de CE50 de 100,0 μM. O composto 3 mostrou eficácia em relação às linhagens B16F10 e A2058 (melanoma humano), apresentando valores de CE50 de 159,4 e 128,5 μM, respectivamente. Para a atividade anti-L. amazonensis, o composto 6 se mostrou mais ativo com valores de CE50 de 17,6 e 16,0 µM frente às formas promastigotas e amastigotas, respectivamente, seguido do composto 5 com valores de CE50 de 35,4 e 20,4 µM para as formas promastigotas e amastigotas, respectivamente. Frente ao parasita Trypanosoma cruzi, o composto 2 se mostrou o mais ativo contra a forma tripomastigota de T. cruzi com valor de CE50 de 3,71 µM, enquanto que o composto 3, se mostrou ativo em ambas as formas do parasita, com um valor de CE50 de 7,00 µM para a forma tripomastigota e CE50 de 16,2 µM frente a forma amastigota. Desta forma, este estudo traz uma contribuição à exploração da espécie S. cernuus para a descoberta de novos compostos que possam atuar como protótipos para o tratamento do câncer e/ou de doenças tropicais negligenciadas.