Estudos De Estado Sólido E Dissolução De Misturas Eutéticas Contendo O Fármaco Ezetimibe

Abstract

Eutectic And Cocrystals Have Been Studied In Pharmaceutical Systems As Alternative To Enhance Materials Properties, Such As Stability, Solubility And Rate Of Dissolution. In This Context, Phase Diagrams Play An Important Role, Giving Information About Temperature And Composition Of The Eutectic And Allowing The Assessment Of Cocrystal Formation. Ezetimibe ((3r,4s)-1-(4-Fluorophenyl)-3-[(3s)-3-(4-Fluorophenyl)-3-Hydroxipropyl]-4-(4-Hydroxiphenyl)Azetidin-2-One) Is A Cholesterol Absorption Inhibitor With Low Aqueous Solubility, Which Influence Its Therapeutic Efficiency. This Drug Exists As Anhydrous Or Monohydrate Forms, And They Interchange By Exposure To The Environment, Which May Impact Its Handling And Storage. This Interconversion Is Not Desirable During The Medicine Preparing Process, So It Is Warranted To Search For New Solid Forms Of The Drug With Improved Properties. The Current Work Studied Different Ezetimibe/Coformer Solid Systems, Phase Diagrams, Dissolution Properties And Hygroscopicity To Assess

Eutéticos E Co-Cristais Têm Sido Estudados Em Sistemas Farmacêuticos Como Alternativas Para Melhorar Propriedades Dos Materiais, Como Estabilidade, Solubilidade E Taxa De Dissolução. Neste Contexto, Diagramas De Fase Têm Um Importante Papel, Fornecendo Informações Sobre A Temperatura E Composição Em Que O Eutético Ocorre E Permitindo Verificar A Possibilidade De Formação De Co-Cristais. O Ezetimibe ((3r,4s)-1-(4-Fluorofenil)-3-[(3s)-3-(4-Fluorofenil)-3-Hidroxipropil]-4-(4-Hidroxifenil)Azetidin-2-Ona) É Um Inibidor De Absorção De Colesterol E Apresenta Baixa Solubilidade Em Água, O Que Influencia Sua Eficácia Terapêutica. O Fármaco Pode Apresentar-Se Nas Formas Anidra E Monoidratada, Que Se Interconvertem Por Exposição Ao Ambiente, Podendo Impactar Seu Processamento E Estocagem. Isso Justifica A Pesquisa Por Novas Formas Sólidas Do Fármaco Com Propriedades Melhoradas. No Presente Trabalho Foram Estudados Diferentes Sistemas Sólidos Ezetimibe/Coformador, Seus Diagramas De Fases E Suas Propriedades De Dissolução