Navegando por Palavras-chave "Artemisinin"

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    Genotoxic evaluation of the antimalarial drugs artemisinin and artesunate in human HepG2 cells and effects on CASP3 and SOD1 gene expressions
    (Funpec-editora, 2013-01-01) Aquino, Ivani; Tsuboy, Marcela Stefanini Ferreira; Marcarini, Juliana Cristina; Mantovani, Mário Sérgio; Perazzo, Fábio Ferreira [UNIFESP]; Maistro, Edson Luis; Universidade de São Paulo (USP); Univ Estadual Paulista; Universidade Estadual de Londrina (UEL); Universidade Federal de São Paulo (UNIFESP)
    The malaria treatment recommended by the World Health Organization involves medicines derived from artemisinin, an active compound extracted from the plant Artemisia annua, and some of its derivatives, such as artesunate. Considering the lack of data regarding the genotoxic effects of these compounds in human cells, the objective of this study was to evaluate the cytotoxicity and genotoxicity, and expressions of the CASP3 and SOD1 genes in a cultured human hepatocellular liver carcinoma cell line (HepG2 cells) treated with artemisinin and artesunate. We tested concentrations of 2.5, 5, 7.5, 10, and 20 mu g/mL of both substances with a resazurin cytotoxicity assay, and the concentrations used in the genotoxicity experiments (2.5, 5, and 10 mu g/mL) and gene expression analysis (5 mu g/mL) were determined. the results of the comet assay in cells treated with artemisinin and artesunate showed a significant dose-dependent increase (P < 0.001) in the number of cells with DNA damage at all concentrations tested. However, the gene expression analysis revealed no significant change in expression of CASP3 or SOD1. Our data showed that although artemisinin and artesunate exhibited genotoxic effects in cultured HepG2 cells, they did not significantly alter expression of the CASP3 and SOD1 genes at the doses tested.
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    Acesso aberto (Open Access)
    Redução voltamétrica de artemisinina e sua interação com grupo heme (hemina)
    (Divisão de Biblioteca e Documentação do Conjunto das Químicas da Universidade de São Paulo, 2007-09-01) La-Scalea, Mauro Aquiles [UNIFESP]; Silva, Hélio Santa Rosa Costa; Ferreira, Elizabeth Igne; Universidade Federal de São Paulo (UNIFESP); Universidade de São Paulo (USP)
    Malaria is the tropical disease most devastating of the world and this situation is worsened by the absence of effective treatment. However, the plasmodium resistance to artemisinin does not show clinical relevance. The drug mechanism of action is associated to the heme group, with free radical formation and endoperoxide moiety breakage. The voltammetric behavior of artemisinin was studied by cyclic and square-wave voltametries. This drug was irreversibly reduced on glassy carbon electrode and the peak potential values are pH independent, however the biggest value of current peak was observed at pH 6.0. The voltammetric behavior of artemisinin was significantly changed in the heme group presence, provoking an anticipation of about 600 mV on cathodic peak. By square-wave voltammetry it was observed that this new peak was sensitive to the hemin concentration, reaching a value around 10 times larger regarding the original cathodic peak of artemisinin, being the concentration of 20 mmol/L for the former and 50 mmol/L for the latter. In addition, results indicated that this electro-catalytic process depends on the Fe(II)-hemin formation on the electrode surface, indicating the possible electro-polymerization of hemin on the glassy carbon electrode. This adsorptive effect was evaluated from the superficial concentration (G) estimation of the hemin on the working electrode at pH 6.0. The modification of the glassy carbon electrode using hemin showed that the interaction between artemisinin and the heme group predominantly occurs on the electrode surface and not in solution. Therefore, clarifying artemisinin mechanism of action is important in order to contribute for the design and development of new antimalarial agents.
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    Acesso aberto (Open Access)
    Uso de redes neurais artificiais na modelagem cinética de extração supercrítica e comparação com modelos fenomenológicos
    (Universidade Federal de São Paulo, 2020-10-15) Irizawa, Ian de Alencar [UNIFESP]; Veggi, Priscilla Carvalho [UNIFESP]; Martins, Tiago Dias [UNFESP]; http://lattes.cnpq.br/4325081860304693; http://lattes.cnpq.br/4337428740305589
    A artemisinina é o composto majoritário sintetizado a partir da Artemísia annua L. de grande interesse para as indústrias farmacêuticas, cosméticas e/ou alimentícia. Sua principal característica é sua propriedade antimalárica, descoberta esta que rendeu um Prêmio Nobel. Em se tratando do emprego da extração com fluidos supercríticos na obtenção destes compostos, inúmeras pesquisas vêm empregando modelos matemáticos para descrever o comportamento cinético desse processo, que se destaca por ser sustentável, uma green technology. Neste sentido, este trabalho teve como objetivo o desenvolvimento de uma rede neural artificial para modelar a cinética de extração supercrítica de artemisinina. Foram utilizados oito experimentos com diferentes condições operacionais como base de dados. Para o desenvolvimento da rede, foram traçadas duas estratégias a fim de se obter uma curva cinética com a massa de extrato de artemisinina em função do tempo. Na primeira estratégia do treinamento da rede, utilizaram-se como variáveis de entrada a pressão de operação, temperatura do solvente, vazão de solvente e massa de extrato nos tempos t e t-1. A variável de saída foi a massa de extrato no tempo t+1. Na segunda estratégia se utilizou como variáveis de entrada a pressão, temperatura, vazão do solvente e o tempo, tendo como variável de saída a massa de extrato no tempo t. Foram testadas diversas configurações e avaliou-se o erro médio percentual da simulação, bem como a correlação de Pearson a seleção da melhor rede. A melhor RNA foi obtida a partir da segunda estratégia, com uma estrutura contendo 7 neurônios na primeira camada intermediária e 1 neurônio na segunda (estrutura 4-7-1-1), com funções de ativação Purelin-Tansig-Tansig. Essa rede foi capaz de descrever e predizer de maneira precisa a cinética da extração supercrítica da artemisinina com uma alta correlação de Pearson de 0,997 e um baixo erro médio na simulação de, aproximadamente, 5%. Além disso, ao compararmos o erro médio quadrático obtido pelo melhor dos modelos fenomenológicos estudados, esta obteve um erro de 2,358. 10-1 , valor este extremamente inferior ao obtido pela RNA 4-7-1-1, que obteve um erro excepcionalmente baixo, 2,619.10-3 . Com isso, pôde-se comprovar a eficiência da rede neural desenvolvida e sua excelente capacidade de generalização do processo.