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Title: Avaliação Do Inibidor De Peroxirredoxina 1 E Derivados De Quercetina Sobre As Atividades Farmacológicas Induzidas Pela Spla2 De Bothrops Jararacussu
Authors: Toyama, Marcos Hikari [UNIFESP]
Belchor, Mariana Novo [UNIFESP]
Universidade Federal de São Paulo (UNIFESP)
Keywords: Quercetin
Phospholipase A2
Bothrops Jararacussu
Natural Compounds
Peroxiredoxins
Quercetina
Fosfolipase A2
Bothrops Jararacussu
Compostos Naturais
Peroxirredoxinas
Issue Date: 17-Oct-2017
Publisher: Universidade Federal de São Paulo (UNIFESP)
Abstract: The present work evaluated the relationship between the structure and function of four quercetins (3-O-Methylquercetin, Rhamnetin, Rhamnazin and Quercetin) in relation to the inhibitory activity of sPLA2 from Bothrops jararacussu. Among the flavonoids evaluated, Rhamnetin revealed inhibitory activity in vitro, in vivo, in addition to inhibiting creatine kinase (CK) and not showing cytotoxicity against J774 macrophages. The presence of methylation at the C-7 position of ring A seems to be essential for cell protection activity. In addition, the molecule has all the essential characteristics to maintenance of anti-inflammatory activity, such as the presence of catechol group, the double bond in ring C (C-2 and C-3), and the presence of hydroxyl in C-3 of the C-ring. In order to correlate inflammatory process with oxidative stress, as well as the relevance of peroxiredoxins in this process, Adenantin inhibitor was administered 60 minutes prior to application of sPLA2. Results showed that the inhibition of Prx 1 and 2 extended edematogenic process, besides leads an increase in serum CK levels, which shows an increase in muscle damage. Thus, knowing the correlation between inflammation and oxidative stress, this study reveals the importance of new anti- inflammatory compounds’ discovery as new therapeutic targets or prevention of inflammatory and oxidative processes. In addition, it emphasizes the role of the Prx in the protection of oxidative stress caused by acute inflammatory process.
Este trabalho avaliou a relação entre a estrutura e função de quatro quercetinas (3-O- Metilquercetina, Ramnetina, Ramnazina e Quercetina) em relação a atividade inibitória da sPLA2 de Bothrops jararacussu. Dentre os flavonoides avaliados, a Ramnetina revelou atividade inibitória in vitro, in vivo, além de inibir a creatina quinase (CK) e não mostrar citotoxicidade contra macrófagos J774. A presença da metilação na posição C-7 do anel A, mostrou-se fundamental para a atividade de proteção celular. Além disso, a molécula apresenta todas as características essenciais para a manutenção da atividade anti-inflamatória, como a presença do grupo catecol, a dupla ligação no anel C (C-2 e C-3), e a presença da hidroxila no C-3 do anel C. A fim de correlacionar o processo inflamatório com o estresse oxidativo, bem como a importância das peroxirredoxinas neste processo, o inibidor Adenantina foi administrado 60 minutos antes da aplicação da sPLA2. Os resultados mostraram que a inibição das Prx 1 e 2, prolongou o processo edematogênico, além de causar um aumento nos níveis de Ck séricos, o que demonstra aumento da lesão muscular. Deste modo, sabendo a correlação entre a inflamação e o estresse oxidativo, este estudo revela a importância da descoberta de novos compostos anti-inflamatórios, como novos alvos terapêuticos ou prevenção de processos inflamatórios e oxidativos. Além disso, enfatiza a importância das Prx na proteção ao estresse oxidativo provocado pelo processo inflamatório agudo.
URI: http://repositorio.unifesp.br/handle/11600/50808
Other Identifiers: https://sucupira.capes.gov.br/sucupira/public/consultas/coleta/trabalhoConclusao/viewTrabalhoConclusao.jsf?popup=true&id_trabalho=5179886
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