Raloxifeno e osteoporose: revisão de um novo modulador seletivo do receptor de estrógeno

Raloxifeno e osteoporose: revisão de um novo modulador seletivo do receptor de estrógeno

Autor Kayath, Marcia J. Autor UNIFESP Google Scholar
Instituição Universidade Federal de São Paulo (UNIFESP)
Eli Lilly do Brasil Ltda
Resumo Raloxifene is a selective estrogen receptor modulator of second generation with agonist effect in the bone, cardiovascular system, and antagonist effect in the breast and uterus. The tissue selectivity of raloxifene occurs due to several mechanisms such as different estrogen receptors, differential distribution of receptors, different protein transcriptional factors and receptor conformation after raloxifene binding. In bone, raloxifene increases the bone mass in the spine, femur and total body, prevents osteoporosis in postmenopausal women and reduces the incidence of vertebral fractures in 50% in women with osteoporosis. In the cardiovascular system, raloxifene decreases total cholesterol, LDL-cholesterol, fibrinogen and lipoprotein (a), without changes in triglycerides and HDL-cholesterol, however, it increases the subfraction HDL-C2. Raloxifene has antiproliferative activity in the breast, does not induce mastalgia and a reduction in the incidence of new cases of breast cancer has been found in women taking raloxifene in the large osteoporosis trials. In the uterus, raloxifene does not stimulate the endometrium and does not increase the incidence of vaginal bleeding or endometrial carcinoma. The most common adverse event with ralox-ifene is hot flashes and the most serious is venous thromboembolism with similar incidence as hormonal replacement therapy. Raloxifene is an alternative with evidence of selective beneficial effects in other tissues. Other potential benefits with raloxifene such as cardiovascular protection and breast cancer prevention are being investigated in long-term clinical trials.

Raloxifeno é um modulador seletivo do receptor de estrógeno de segunda geração com ação agonista no osso e sistema cardiovascular e ação antagonista na mama e útero. Sua seletividade tecidual ocorre devido a diversos mecanismos como diferentes receptores de estrógenos, distribuição diferencial destes receptores, diferentes co-fatores protéicos transcricionais e diferente conformação do receptor após ligação de raloxifeno. No osso, raloxifeno aumenta a massa óssea na coluna, fêmur, corpo inteiro, é eficaz em prevenir osteoporose em mulheres na pós-menopausa e reduz a incidência de fraturas vertebrais em 50% em mulheres com osteoporose. No sistema cardiovascular, raloxifeno reduz o colesterol total, LDL-colesterol, fibrinogênio e lipoproteína (a), não tendo efeito nos triglicérides e HDL-colesterol total, porém aumenta a subfração HDL-C2. Raloxifeno tem atividade antiproliferativa na mama, não induz mastalgia e uma redução na incidência de novos casos de câncer de mama tem sido demonstrada em mulheres em uso de raloxifeno em grandes estudos clínicos para osteoporose. No útero, raloxifeno não estimula o endométrio e não aumenta a incidência de sangramento vaginal ou carcinoma endometrial. O evento adverso mais comum com raloxifeno são ondas de calor e o mais sério é o tromboembolismo venoso com incidência semelhante à terapia de reposição hormonal. Raloxifeno é uma alternativa para o tratamento e prevenção de osteoporose em mulheres na pós-menopausa com evidências de efeitos benéficos seletivos em outros órgãos. Outros benefícios potenciais de raloxifeno como proteção cardiovascular e prevenção de câncer de mama estão sendo investigados em grandes estudos clínicos a longo prazo.
Palavra-chave Raloxifene
Estrogen
SERM
Osteoporosis
Breast cancer
Lipids
Raloxifeno
Estrógeno
SERM
Osteoporose
Câncer de mama
Lípides
Idioma Português
Data de publicação 1999-12-01
Publicado em Arquivos Brasileiros de Endocrinologia & Metabologia. Sociedade Brasileira de Endocrinologia e Metabologia, v. 43, n. 6, p. 433-441, 1999.
ISSN 0004-2730 (Sherpa/Romeo)
Publicador Sociedade Brasileira de Endocrinologia e Metabologia
Extensão 433-441
Fonte http://dx.doi.org/10.1590/S0004-27301999000600008
Direito de acesso Acesso aberto Open Access
Tipo Artigo
SciELO S0004-27301999000600008 (estatísticas na SciELO)
Endereço permanente http://repositorio.unifesp.br/handle/11600/864

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Nome: S0004-27301999000600008.pdf
Tamanho: 911.4KB
Formato: PDF
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