Novos sedativos hipnóticos

Novos sedativos hipnóticos

Título alternativo The newer sedative-hypnotics
Autor Sukys-Claudino, Lucia Autor UNIFESP Google Scholar
Moraes, Walter André dos Santos Autor UNIFESP Google Scholar
Tufik, Sergio Autor UNIFESP Google Scholar
Poyares, Dalva Autor UNIFESP Google Scholar
Instituição Universidade Federal de São Paulo (UNIFESP)
Resumo There has been a search for more effective and safe hypnotic drugs in the last decades. Zolpidem, zaleplon, zopiclone, eszopiclone (the z-drugs) and indiplon are GABA-A modulators which bind selectively α1 subunits, thus, exhibiting similar mechanisms of action, although recent evidence suggests that eszopiclone is not as selective for α1 subunit as zolpidem is. Ramelteon and tasimelteon are new chrono-hypnotic agents, selective for melatonin MT1 and MT2 receptors. On the other hand, the consumption of sedative antidepressant drugs is significantly increasing for the treatment of insomnia, in the last years. As an experimental drug, eplivanserin is being tested as a potent antagonist of serotonin 2-A receptors (ASTAR) with a potential use in sleep maintenance difficulty. Another recent pharmacological agent for insomnia is almorexant, which new mechanism of action involves antagonism of hypocretinergic system, thus inducing sleep. Finally we also discuss the potential role of other gabaergic drugs for insomnia.

Nas últimas décadas houve um esforço para o desenvolvimento de hipnóticos mais seguros e eficazes. Zolpidem, zaleplona, zopiclona, eszopiclona (drogas-z) e indiplona são moduladores do receptor GABA-A, os quais agem de forma seletiva na subunidade α1, exibindo, desta forma, mecanismos similares de ação, embora evidências recentes sugiram que a eszopiclona não seja tão seletiva para a subunidade α1 quanto o zolpidem. Ramelteon e tasimelteon são novos agentes crono-hipnóticos seletivos para os receptores de melatonina MT1 e MT2. Por outro lado, nos últimos anos, o consumo de drogas antidepressivas sedativas tem aumentado significativamente no tratamento da insônia. Como droga experimental, a eplivanserina tem sido testada como um potente agonista inverso do subtipo 5-HT2A da serotonina, com um uso potencial na dificuldade da manutenção do sono. Outro agente farmacológico para o tratamento da insônia é o almorexant, o qual apresenta um novo mecanismo de ação envolvendo antagonismo do sistema hipocretinérgico, desta forma levando à indução do sono. Finalmente, também discutiremos o potencial papel de outras drogas gabaérgicas no tratamento da insônia.
Palavra-chave Hypnotics and sedatives
Physiological effects of drugs
Receptors, melatonin
Antidepressive agents
Sleep initiation and maintenance disorders
Hipnóticos e sedativos
Efeitos fisiológicos de drogas
Receptores de melatonina
Antidepressivos
Distúrbios do início e da manutenção do sono
Idioma Português
Financiador Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico (CNPq)
Data de publicação 2010-09-01
Publicado em Revista Brasileira de Psiquiatria. Associação Brasileira de Psiquiatria - ABP, v. 32, n. 3, p. 288-293, 2010.
ISSN 1516-4446 (Sherpa/Romeo, fator de impacto)
Publicador Associação Brasileira de Psiquiatria - ABP
Extensão 288-293
Fonte http://dx.doi.org/10.1590/S1516-44462010000300014
Direito de acesso Acesso aberto Open Access
Tipo Artigo
Web of Science WOS:000284200400014
SciELO S1516-44462010000300014 (estatísticas na SciELO)
Endereço permanente http://repositorio.unifesp.br/handle/11600/5938

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Nome: S1516-44462010000300014.pdf
Tamanho: 1.037MB
Formato: PDF
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