Farmacocinética das estatinas

Farmacocinética das estatinas

Alternative title Pharmacokinetics of statins
Author Fonseca, Francisco Antonio Helfenstein Autor UNIFESP Google Scholar
Institution Universidade Federal de São Paulo (UNIFESP)
Abstract Statins are lipid lowering agents that promote their effects on plasma lipids through the inhibition of HMG-CoA reductase, a crucial enzyme in the cascade of cholesterol synthesis, leading to reduction of tissue cholesterol pool and consequently, to an upregulation of the LDL receptor expression. There are considerable differences among statins regarding some pharmacokinetic properties, such as the coefficient of hydrophilicity, via liver metabolism (especially regarding P450 cytochrome and isoenzymes), plasma half-life and efficacy of serum lipid changes. They may also differ regarding interactions with other drugs that share the same pathway of metabolism. Recently, many pleiotropic effects have been reported with these drugs, such as anti-inflammatory properties, improvement in endothelial function and benefits on hemostasis.

As estatinas são agentes hipolipemiantes que exercem os seus efeitos através da inibição da HMG-CoA redutase, enzima fundamental na síntese do colesterol, levando a uma redução do colesterol tecidual e um conseqüente aumento na expressão dos receptores de LDL. Existem consideráveis diferenças entre as estatinas, no que tange às propriedades farmacocinéticas, bem como ao coeficiente de hidrofilicidade, via hepática de metabolização (especialmente, do citocromo P450 e isoenzimas), meia-vida plasmática e eficácia na redução lipídica. As estatinas também podem diferir na capacidade de interação com outras drogas que utilizam a mesma via de metabolização. Recentemente, muitos efeitos pleiotrópicos têm sido relatados com estas drogas, bem como propriedades antiinflamatórias, melhora na função endotelial e benefícios na hemostasia.
Keywords Statins
pharmacokinetics
drug interactions
Estatinas
farmacocinéticas
interação com drogas
Language Portuguese
Date 2005-10-01
Published in Arquivos Brasileiros de Cardiologia. Sociedade Brasileira de Cardiologia - SBC, v. 85, p. 9-14, 2005.
ISSN 0066-782X (Sherpa/Romeo)
Publisher Sociedade Brasileira de Cardiologia - SBC
Extent 9-14
Origin http://dx.doi.org/10.1590/S0066-782X2005002400003
Access rights Open access Open Access
Type Article
SciELO ID S0066-782X2005002400003 (statistics in SciELO)
URI http://repositorio.unifesp.br/handle/11600/2703

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