Acao de flavonoides isolados da Cuphea carthagenensis (Jacq.) J.F Macbr na concentracao de monoaminas cerebrais

Acao de flavonoides isolados da Cuphea carthagenensis (Jacq.) J.F Macbr na concentracao de monoaminas cerebrais

Título alternativo Action of flavonoids isolated of the Cuphea carthagenensis (Jacq.) J.F Macbr in the concentration of monoamine cerebral
Autor Neves, Siglia Maria Braga Autor UNIFESP Google Scholar
Resumo A C. carthagenensis (Jacq.) J.F.MacBr apresenta uma atividade do tipo ansiolitica em camundongos, sem apresentar efeito protetor das convulsoes induzidas por pentilenotetrazol ou por eletrochoque, nem modificar a atividade exploratoria ou a coordenacao motora desses animais. Alem disso, melhora os processos de aprendizagem em camundongos. Ainda em relacao aos efeitos centrais daplanta,animais tratados com o extrato aquoso (EA) da C. carthagenensis, e submetidos ao teste da suspensao pela cauda, apresentaram reducao do tempo de imobilidade, sugerindo uma atividade do tipo antidepressiva para este extrato. Considerando as atividades dotipo ansiolitica e antidepressiva da Cuphea carthagenensis e a possibilidade destas estarem correlacionadasaosistemamonoaminergico cerebral, este trabalho propoe estudar o mecanismo da acao de flavonoides da Cuphea carthagenensis no sistema monoaminergico, mais especificamente na captacao e na liberacao de monoaminas cerebrais. Os flavonoides isolados da C.carthagenensis foram identificadas como sendo: a quercetin-4Æ-O-β- -glucopyranoside (q4Æglu; PM = 464), a quercetin-3Æ-O-β-ucopyranoside (q3Æglu; PM = 464) e a quercetin-3-O-β-D- glucuronopyranoide (q3glu; PM = 478). Os estudos de captacao de serotonina ([3H]5-HT), dopamina ([3H]DA) e noradrenalina ([3H]NE) triciadas foram realizados em sinaptossomas de hipocampo, estriado e cortex, respectivamente. Os flavonoides q4Æglu, q3Æglu e q3glu, em concentracoes de 0,2 a 200 μM, inibiram de forma concentracao- ependente a captacao de [3H]5-HT. A CI50 da q3Æglu foi 43 μM e a dos demais > 200 μM. Em relacao a captacaode [3H]DA, a ordem de potencia dos flavonoides verificada foi q4Æglu ≈ q3glu > q3Æglu com CI50 de 53, 74 e 4 μM, respectivamente. Baseado nos resultados acima, a captacao de [3H]NE foi estudada somente na presenca de q3Æglu e de q3glu. A incubacao previa dos flavonoides q3Æglu e q3glu inibiu a captacao de [3H]NE de forma concentracao dependente e com CI50 semelhantes (10,7 μM e 9,2 μM, respectivamente). A liberacao de 5-HT e DApor sinaptossomas de hipocampo e estriado, respectivamente, nao foi afetada pelos flavonoides em estudo. Comparando-se o efeito dos flavonoides nos transportadores de serotonina (SERT), de dopamina (DAT) e de noradrenalina (NET), verificamos que a q3Æglu foi a droga mais eficaz nesta inibicao na seguinte ordem de potencia: DAT ≈ NET > SERT. Este efeito inibidor dos transportadores de monoaminas poderia justificar as atividades do tipo ansiolitica e antidepressiva, observadas apos tratamento com a C. carthagenensis. O fato da q3glu inibir em concentracao 10x menor o NET que a necessaria para inibir o DAT, diferenciando, assim, os dois transportadores pela menor eficacia da q3glu sobre o DAT pode vir a constituir uma ferramenta importante nadiferenciacao entre estas duas proteinas transportadoras. Em resumo, nossos resultados mostram que flavonoides isolados da Cupheacarthagenensis inibem acaptacao de monoaminas, com maior potencia no DAT e no NET. Esta inibicao poderia, por sua vez, ser um dos mecanismos de acao envolvidos nas atividades do tipo ansiolitica e antidepressiva observadas in vivo apos tratamento com a C. carthagenensis.O fato destas substancias ativas serem flavonoides indica, mais uma vez, a importancia deste grupo de compostos, presentes em inumeras plantas vasculares, na inibicao da captacao de monoaminas, efeito que pode tanto ter importancia terapeutica no tratamento da ansiedade e depressao, por exemplo, como servirem de modelo para o desenvolvimento de drogas mais especificas com acao nos transportadores, cooperando, assim, para a melhor caracterizacao destas proteinas
Palavra-chave Sinaptossomos
Cuphea
Flavonoides
Camundongos
Idioma Português
Data de publicação 2008
Publicado em São Paulo: [s.n.], 2008. 93 p.
Publicador Universidade Federal de São Paulo (UNIFESP)
Extensão 93 p.
Direito de acesso Acesso restrito
Tipo Tese de doutorado
Endereço permanente http://repositorio.unifesp.br/handle/11600/21662

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